| 抗真菌药物作用靶酶羊毛甾醇14α去甲基化酶研究 |
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| 引用本文： | 季海涛,张万年,周有骏.抗真菌药物作用靶酶羊毛甾醇14α去甲基化酶研究[J].生物化学与生物物理进展,1999,26(2):108-113. |
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| 作者姓名： | 季海涛 张万年 周有骏 |
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| 作者单位： | 第二军医大学药学院,上海,200433 |
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| 基金项目： | 军队“九五”重点课题(96z030)和国家自然科学基金资助课题(39470830). |
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| 摘 要： | 羊毛甾醇14α去甲基化酶是普遍存在于高等植物、真菌和哺乳动物体内的P450蛋白，是氮唑类抗真菌药物作用靶酶.到目前为止已分别确定了高等植物、真菌和哺乳动物体内该酶的氨基酸序列.该酶对底物的催化包括三个单加氧步骤，涉及自由基的生成和消除，血红素辅基在酶催化过程中起重要作用.底物羊毛甾醇只能结合在酶活性位点血红素辅基Nc吡咯环上方，其余血红素吡咯环被氨基酸残基封闭.底物羊毛甾醇的3β羟基、Δ8(9)双键和17位侧链是与酶活性位点正确结合的关键官能团.该酶两大类抑制剂(底物类似物和氮唑类抗真菌药物)结构-活性关系研究可为进一步优化和设计新型高效酶抑制剂提供基础.
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| 关 键 词： | 羊毛甾醇14α去甲基化酶，氨基酸序列，代谢机理，抑制剂设计 |
| 收稿时间： | 1997/10/7 0:00:00 |
| 修稿时间： | : 1997-10- |
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