产自东亚钳蝎的钠通道调节剂的抗癫痫/促癫痫作用(英文) |
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引用本文: | 肖倩,张志平,侯阳波,瞿东晓,汤乐乐,陈黎佶,李国毅,吉永华,陶杰,朱宇丹.产自东亚钳蝎的钠通道调节剂的抗癫痫/促癫痫作用(英文)[J].生理学报,2022(4):621-632. |
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作者姓名: | 肖倩 张志平 侯阳波 瞿东晓 汤乐乐 陈黎佶 李国毅 吉永华 陶杰 朱宇丹 |
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作者单位: | 1. 上海中医药大学附属普陀医院神经内科和中心实验室;2. 上海大学医学院和生命学院;3. 安徽医科大学普陀临床医学院 |
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基金项目: | supported by grants from the National Natural Science Foundation of China (No. 82074162, 81903995); |
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摘 要: | 东亚钳蝎(Buthus martensii Karsch, BmK)是治疗癫痫的经典中药之一,已有上千年的历史。从BmK毒液中分离纯化的神经毒素被认为是作用于膜离子通道的主要活性成分。电压门控钠通道(voltage-gated sodium channels, VGSCs)在癫痫发生中起着重要的作用,使其成为重要的癫痫药物靶点。BmK的长链毒素由60~70个氨基酸残基组成,能特异性识别VGSCs,其中用于建立癫痫模型的α-样神经毒素与VGSC受体位点3结合,可诱发鼠类癫痫。而β或β-样神经毒素则与VGSC受体位点4结合,对癫痫模型有显著的抗惊厥作用。本综述旨在阐明BmK多肽作用于VGSCs的抗惊厥或惊厥作用,同时也为抗癫痫药物设计提供潜在的框架。
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关 键 词: | 东亚钳蝎 毒素 癫痫 电压门控钠通道 受体位点 |
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