| GABAB受体变构剂药学研究进展 |
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| 引用本文： | 蒋明,黄思罗,林昕,春雷,皮振钧,孙兵,张文华,赵菡,刘剑峰.GABAB受体变构剂药学研究进展[J].现代生物医学进展,2011,23(23). |
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| 作者姓名： | 蒋明 黄思罗 林昕 春雷 皮振钧 孙兵 张文华 赵菡 刘剑峰 |
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| 作者单位： | 华中科技大学生命科学与技术学院,分子生物物理教育部重点实验室 湖北武汉,430074 |
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| 基金项目： | 国家科技部国家重大科学研究计划蛋白质专项子课题 |
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| 摘 要： | Y-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制.传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种因素的制约,包括较强的副作用、药物代谢困难、机体耐药性明显等.变构剂结合于正构位点之外,能够调节GABABR异源二聚体亚基或结构域间的相互作用.正向变构剂(positive allosteric modulators,PAMs)和负向变构剂(negative allosteric modulators,NAMs)分别可以提高或降低GABABR的活性,并具有较高的特异性和药物安全性,同时还能够保持GABABR信号在时间和空间上的可控性.变构剂为GABABR靶点药物开发提供了新思路.
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| 关 键 词： | GABAB受体 药物靶点 变构剂 药物开发 筛选模型 |
The Progress of Pharmacology of GABAB Receptors Allosteric Modulators |
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| JIANG Ming,Huang Si-luo,LIN Xin,CHUN Lei,PI Zhen-jun,SUN Bing,ZHANG Wen-hua,ZHAO Han,LIU Jian-feng.The Progress of Pharmacology of GABAB Receptors Allosteric Modulators[J].Progress in Modern Biomedicine,2011,23(23). |
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| Authors: | JIANG Ming Huang Si-luo LIN Xin CHUN Lei PI Zhen-jun SUN Bing ZHANG Wen-hua ZHAO Han LIU Jian-feng |
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