大黄酚与甲基化-β-环糊精的超分子包合和体外释放特性研究 |
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引用本文: | 吴振,李红,陈岗,师萱,谭红军.大黄酚与甲基化-β-环糊精的超分子包合和体外释放特性研究[J].天然产物研究与开发,2014(8). |
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作者姓名: | 吴振 李红 陈岗 师萱 谭红军 |
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作者单位: | 重庆市中药研究院;重庆市食品药品检验所;重庆市计量质量检测研究院重庆市食品安全工程技术中心国家农副加工产品及调味品质量监督检验中心; |
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基金项目: | 重庆市卫生局中医药科研课题项目(ZY20132075);重庆市科委资助项目(cstc2012pt-kyys10001;cstc2012ptkyys10004) |
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摘 要: | 为提高大黄酚(Chr)的水溶性,采用电磁搅拌-喷雾干燥法(ES)制备Chr-甲基化-β-环糊精(M-β-CD)包合物,通过相溶解度、体外释放特性等实验考察Chr包合前后的溶解、释放特性。结果发现:不同温度下Chr的相溶解度图均呈现出AL型特点,在25、35和45℃条件下Chr与M-β-CD包合过程的超分子包合常数分别为6.56×102、7.85×102、1.09×103L/mol;包合过程的△H0为20.09 kJ/mol;△S0为121.11 J/(mol·K);△G0分别为-16.01、-17.21、-18.42 kJ/mol;Job’s测定显示Chr与M-β-CD可自发形成摩尔比为1:1的包合物;形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为熵驱动过程。体外释放实验表明:ES法制备的包合物的累积释放率明显优于Chr原药和Chr与M-β-CD的物理混合物。Chr-M-β-CD包合物理化性质及体外释药性能良好,有望成为理想的Chr给药系统。
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关 键 词: | 大黄酚 甲基化-β-环糊精 超分子包合 体外释放特性 |
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