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大黄酸氨基酸衍生物合成及放射增敏作用的初步研究
引用本文:李济洋,朱泽红,郝建秀,周则卫,李瑞峰,李光强,徐文清. 大黄酸氨基酸衍生物合成及放射增敏作用的初步研究[J]. 天然产物研究与开发, 2013, 25(6): 752-758
作者姓名:李济洋  朱泽红  郝建秀  周则卫  李瑞峰  李光强  徐文清
作者单位:中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所药物室,天津,300192
基金项目:中国医学科学院放射医学研究所基金(项目编号:ST1221)天津市应用基础及前沿技术研究计划(项目编号:10JCYBJCI14500)
摘    要:本文以大黄酸为先导化合物,将其3位羧基分别与亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、色氨酸、蛋氨酸、脯氨酸和2-氨基丁酸的氨基形成酰胺键,合成8个衍生物,再碱化得钠盐。采用MTT法测定这些化合物对H460肺癌细胞的体外生长抑制活性。选取活性较好的化合物,在相应的IC15和IC20浓度下,初步测定放射增敏活性。结果显示除大黄酰色氨酸钠在24 h和48 h和大黄酰脯氨酸钠在48 h有促进增殖作用,其余大黄酸氨基酸钠盐衍生物对肺癌H460细胞具有显著的浓度和时间依赖型生长抑制活性。其中大黄酰亮氨酸钠作用24、48、72 h的IC50值分别为279.863、92.735、65.567μM,大黄酰异亮氨酸钠作用24、48、72 h的IC50值分别为205.251、164.222、77.442μM,抑制作用较大黄酸钠有明显提高(P<0.05)。初步放射增敏活性测定表明,大黄酰异亮氨酸钠在相应的IC15和IC20浓度下与照射联用,测得的OD值均小于单纯照射组,说明它有放射增敏作用。此结果可为后续寻找高效低毒的肿瘤放射治疗增敏药物提供研究基础。

关 键 词:大黄酸  羟基蒽醌  H460  细胞  放射增敏

Synthesis and Radiosensitizing Effects of Rhein-Amino Acid Derivatives
LI Ji-yang , ZHU Ze-hong , HAO Jian-xiu , ZHOU Ze-wei , LI Rui-feng , LI Guang-qiang , XU Wen-qing. Synthesis and Radiosensitizing Effects of Rhein-Amino Acid Derivatives[J]. Natural Product Research and Development, 2013, 25(6): 752-758
Authors:LI Ji-yang    ZHU Ze-hong    HAO Jian-xiu    ZHOU Ze-wei    LI Rui-feng    LI Guang-qiang    XU Wen-qing
Affiliation:* Institute of Radiation Medicine,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Tianjin,300192,China
Abstract:
Keywords:rhein  dihydroxy anthraquinone  H460 cell  radiosensitization
本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录!
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