基于谱效关系的茴香根皮抗肝纤维化有效成分筛选及其机制探讨 |
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作者姓名: | 王百才 赵耀 耿若愚 马冲 刘天华 胡君萍 杨建华 |
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作者单位: | 1. 新疆医科大学药学院;2. 新疆医科大学第一附属医院 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(81560688); |
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摘 要: | 为探讨茴香根皮治疗肝纤维化的化学成分,揭示其药效物质基础和作用机制。本研究应用UPLC-Orbitrap-MS/MS技术定性鉴别茴香根皮95%乙醇提取物、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位的化学成分,根据质谱裂解规律和对照品验证及文献检索推测鉴定了各组分的58个共有化合物;采用MTT法检测各组分对HSC-T6细胞增殖的影响,谱效关系筛选抗肝纤维化潜在活性化合物,结果显示茴香根皮抗肝纤维化贡献较大的成分是二氢辣椒碱、去氢骆驼蓬碱、异莨菪亭;体外实验验证单体化合物抗肝纤维化活性及机制,结果表明二氢辣椒碱、去氢骆驼蓬碱和异莨菪亭对活化的HSC-T6具有较好的抑制作用(P<0.01、P<0.001),均可以抑制α-SMA的表达(P<0.01、P<0.001);二氢辣椒碱和去氢骆驼蓬碱具有较强的促凋亡作用,可以下调Bax/Bcl-2和Caspase3的相对表达量(P<0.05、P<0.01)。表明茴香根皮抗肝纤维化的药效物质可能为二氢辣椒碱、去氢骆驼蓬碱和异莨菪亭、东莨菪内酯、7-羟基香豆素等,其机制可能是通过抑制肝星状细胞活化、调节Bax/Bcl-...
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关 键 词: | 茴香根皮 肝纤维化 肝星状细胞 灰色关联度 谱效关系 |
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