胰岛素B链中肽段的合成——Ⅲ.苄氧羰·苯丙·缬·门酰胺·谷酰胺·(Im-苄基)组氨酸苄酯的合成

胰島素B鏈中N-端五肽的衍生物,即N-Cbz·phe·val·asp(NH_2)·glu(NH_2)·(Im-Bz)his·OBz,曾依活化酯法从H·(Im-Bz)his·OBz开始,用N~α-Cbz·glu(NH_2)·ONP,N~α-Cbz·asp(NH_2)·ONP,及N-Cbz·phe·val·ONP依次向N-端引伸而得。此外,該五肽还依(2 3)的方案用DCCI法合成。用N~α-Cbz·phe·val·OH来合成活化酯时有消旋現象产生,但用(1 1)的方案可得光学純的二肽活化酯。从保护的五肽酯(B_(1-5))經較长时期的溴化氫醋酸溶液处理或催化氫化所得的(Im-Bz)-保护的自由五肽能为氨肽酶完全消化。