| (2R,3S,4S)-2-(N,N-二乙氨基)甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-Y-内酰胺的合成及工艺研究 |
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| 引用本文： | 李南,林汉森. (2R,3S,4S)-2-(N,N-二乙氨基)甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-Y-内酰胺的合成及工艺研究[J]. 现代生物医学进展, 2007, 0(1) |
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| 作者姓名： | 李南 林汉森 |
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| 作者单位： | 广东药学院药科学院药化教研室 广州510006 |
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| 基金项目： | 本课题得到广东省科技计划项目(2005B30101001)资助。 |
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| 摘 要： | 目的:通过对黄皮酰胺全合成中间体(2R,3s,4S)-2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-Y-内酰胺(化合物A)2位羟基的酯化,提高脂水分配系数(1gP),考察对谷丙转氨酶活性的影响。方法:以化合物A为原料,通过酰化反应合成(2R,3S,4S)-2-(N,N-二乙氨基)甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-Y-内酰胺(化合物B),重点考察了摩尔比、反应温度、反应时间等条件对反应的影响。化合物B结构已经元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振氢谱确证。结果:化合物A和酰化剂以摩尔比2:3,在160℃下反应1h,目标化合物B,收率78．42%。结论:本合成路线及具体反应方法,具有试剂廉价易得、反应条件温和、后处理简便等优点,是一种较为实用的合成方法。
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| 关 键 词： | 内酰胺 合成 酰化反应 |
The Synthesis and the Technological Study of(2R,3S,4S)-3-(N,N-Diethylamino)-Formyloxy-4-Phenyl-5-Benzoyl-N-Methyl-Y-Lactam |
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| LI Nan LIN Han-sen. The Synthesis and the Technological Study of(2R,3S,4S)-3-(N,N-Diethylamino)-Formyloxy-4-Phenyl-5-Benzoyl-N-Methyl-Y-Lactam[J]. Progress in Modern Biomedicine, 2007, 0(1) |
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| Authors: | LI Nan LIN Han-sen |
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| Affiliation: | Guangdong Pharmaceutical University Guangzhou 510006 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Lactam Synthesis Acylation reaction |
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