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Stable analogues of geranylgeranyl diphosphate possessing improved geranylgeranyl versus farnesyl protein transferase inhibitory selectivity |
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| Authors: | Minutolo Filippo Bertini Simone Betti Laura Danesi Romano Gervasi Gianbattista Giannaccini Gino Papi Chiara Placanica Giorgio Barontini Silvia Rapposelli Simona Macchia Marco |
| Institution: | a Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università di Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy b Dipartimento di Psichiatria, Neurobiologia, Farmacologia e Biotecnologie, Università di Pisa, via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy c Dipartimento di Oncologia, dei Trapianti e delle Nuove Tecnologie in Medicina, Divisione di Farmacologia e Chemioterapia, Università di Pisa, Via Roma 55, 56126, Pisa, Italy d Laboratori Baldacci SpA, Via S. Michele degli Scalzi 73, 56124, Pisa, Italy |
| Abstract: | Phosphonoacetamido(oxy) groups have proven to be good mimics of the diphosphate portion in geranylgeranyl protein transferase I (GGTase I) inhibitors. The introduction of small alkyl groups (Me, Et) into the diphosphate mimic moiety caused a further decrease in collateral farnesyl protein transferase (FTase) inhibitory activity, thereby improving GGTase I over FTase selectivity. |
| Keywords: | |
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