V型磷酸二酯酶的活性测定及其抑制剂的研究

研究以3＇，5＇-环鸟苷酸（cGMP）为特异底物的Ⅴ型磷酸二酯酶（PDE5）活性及新合成的化合物CYⅠ、CYⅡ、CYⅢ和CYⅣ对该酶的抑制作用。以人血小板为原料，通过快速蛋白液相色谱系统（FPLC）分离纯化得到PDE5，利用3H—cGMP同位素两步分析法检测PDE5的活性。再以不同剂量的4种化合物作用于PDE5，观察它们对PDE5的抑制效应，从而筛选出PDE5的高效抑制剂。结果表明，CYⅡ对PDE5具有很好的抑制作用。