花旗松素衍生物的设计、合成及抗炎活性构效关系研究

以邻羟基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经缩合、氧化、水解生成A环和/或B环取代的花旗松素衍生物4a~4o。以邻氨基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经同样的方法得到C环改变的花旗松素衍生物4p~4r。共设计合成19个化合物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。测定所合成化合物对小鼠巨噬细胞RAW264. 7的体外抗炎活性。结果表明:A环上的5,7位酚羟基是其发挥活性的关键性基团; B环4/位的卤素取代基对于活性影响极大,特别是氟原子的取代效果尤其显著;改变C环的结构都会使其炎症因子的抑制作用降低。