| 摘 要： | 辣椒碱是辣椒属植物的活性成分,主要作用于C型感觉神经元和外周神经轴突,可触发某些类型的疼痛反应。本研究观察了新型天麻素衍生物在辣椒碱所致的大鼠偏头痛模型中的疗效,采用小脑延髓池注入辣椒碱的方法造大鼠急性偏头痛模型,并在造模前1 h灌胃给予溶媒、Gas(天麻素,50 mg/kg,100 mg/kg)、Gas-D(天麻素衍生物,50 mg/kg,100 mg/kg),造模结束后大鼠以30°俯卧位放30 min后转平卧位90 min,麻醉后取材。分别测血浆中NO、CGRP,脑组织中NO、TG中p ERK、TNC中CGRP和c-Fos的表达情况。探讨了Gas-D对于辣椒碱诱导的大鼠急性偏头痛模型的治疗作用及其作用机制。结果发现,辣椒碱可致疼痛相关信号蛋白cFos表达增多和细胞外信号调节激酶ERK的磷酸化,Gas与Gas-D均可显著抑制上述变化,且呈现剂量相关性。此外,辣椒碱可引起血管活性物质NO、CGRP的释放增多,此效应可被Gas-D显著抑制,且具有剂量相关性。综上,Gas-D可抑制辣椒碱诱发的NO、CGRP的释放从而达到抗偏头痛作用。其作用机制可能与抑制p ERK和cFos蛋白的表达从而抑制痛觉信号的传导有关。
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