| 巴洛沙星的合成研究 |
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| 引用本文： | 袁胜群.巴洛沙星的合成研究[J].生物加工过程,2007,5(1):74-77. |
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| 作者姓名： | 袁胜群 |
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| 作者单位： | 济南润原化工有限责任公司,济南,250100 |
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| 摘 要： | 合成新型抗菌药——巴洛沙星。以3-溴吡啶为原料,在催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体3-甲胺基哌啶,并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响,再以甲氧环合酯(1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯)为起始物,在乙酐中与硼酸螯合,并与3-甲胺基哌啶缩合,最后水解制备巴洛沙星。合成巴洛沙星的总质量收率58.7%,合成3-甲胺基哌啶的质量收率为74.1%。使用乙腈作为缩合的溶剂和后期水解反应的碱性物质,改进合成巴洛沙星的路线,提高了收率;制备3-甲胺基哌啶的加氢反应,在选择Rh/C为催化剂、反应温度为80℃时,质量收率为78%。
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| 关 键 词： | 3-溴吡啶 3-甲胺基吡啶 3-甲胺基哌啶 巴洛沙星 氨解 催化加氢 |
| 文章编号： | 1672-3678（2007）01-0074-04 |
| 修稿时间： | 2006-09-20 |
Synthesis of Balofloxacin |
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| YUAN Sheng-qun.Synthesis of Balofloxacin[J].Chinese Journal of Bioprocess Engineering,2007,5(1):74-77. |
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| Authors: | YUAN Sheng-qun |
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| Institution: | Jinan Runyuan Chemical CO. , LTD. , Jinan 271200, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 3-bromopyridine 3-methylaminopyridine 3-methylaminopiperdine balofloxacin ammonolysis hydrogenization |
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