口服利尿药的研究——Ⅱ.5-氯-2,4-双磺酰氨基-苯胺(DSA)的利尿作用和体內代謝

本研究系比较CT与其水解产物——DSA对大鼠的利尿作用并探讨DSA在大鼠体内的转化、吸收、分布和排泄。大鼠口服20及100毫克/公斤时DSA的利尿及排氯作用与CT相同,口服CT或DSA 4毫克/公斤后,则作用均不明显。水解前后比色或纸层分析都证明服药后的大鼠尿中没有DSA的乙酰化产物或其他代谢产物。口服DSA 20毫克/公斤后,药物被迅速吸收,1、3、9小时的胃腸道含药量分别为口服剂量的55、20及12％。大鼠口服DSA 4—100毫克/公斤后,3小时内自尿排出剂量的30％左右,口服CT4毫克/公斤后同时期内排出剂量的34％,但加大剂量到20及100毫克/公斤时,仅排出剂量的17—18％。反之,静脉注射20毫克/公斤后,CT自尿排出比DSA迅速。自胆汁排出的药量少于口服剂量的1％。大鼠口服DSA 20毫克/公斤后1小时,药物在肾脏分布最多,肝次之。但总的说来,本药在各脏的浓度较趋平均。