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EGFR耐药突变及其小分子抑制剂研究进展
引用本文:李文,陈洁,胡伟男,漆亚云,付毅红,刘佳敏,王贞超,欧阳贵平.EGFR耐药突变及其小分子抑制剂研究进展[J].中国生物工程杂志,2019,39(10):97-104.
作者姓名:李文  陈洁  胡伟男  漆亚云  付毅红  刘佳敏  王贞超  欧阳贵平
作者单位:1 贵州大学药学院 贵阳 5500252 贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室 贵阳 5500143 贵州省合成药物工程实验室 贵阳 5500254 贵州大学精细化工研究开发中心 贵阳 550025
基金项目:* 药用植物功效与利用国家重点实验室(FAMP201707K);国家自然科学基金(21867004);贵州省科技计划项目(黔科合基础[2018]1051)
摘    要:表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体,在多种恶性肿瘤中异常表达,与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。EGFR已成为治疗肿瘤的靶点,针对该靶点设计的药物主要分为单克隆抗体和小分子抑制剂两大类,小分子抑制剂易导致EGFR出现突变而产生耐药现象,从而影响其临床应用。突变主要发生在酪氨酸激酶区域ATP结合位点附近,主要为19号外显子上的缺失突变,18号和21号外显子上的点突变。针对近几十年来国内外研究者对EGFR出现的耐药突变类型,及其与小分子抑制剂的相互作用方式进行综述,以期为后续EGFR靶点药物的研发提供参考。

关 键 词:表皮生长因子受体  EGFR小分子抑制剂  耐药  作用方式  
收稿时间:2019-03-02

Research Advances in the Study of EGFR Mutations Resistance and Its Small Molecule Inhibitors
LI Wen,CHEN Jie,HU Wei-nan,QI Ya-yun,FU Yi-hong,LIU Jia-min,WANG Zhen-chao,OUYANG Gui-ping.Research Advances in the Study of EGFR Mutations Resistance and Its Small Molecule Inhibitors[J].China Biotechnology,2019,39(10):97-104.
Authors:LI Wen  CHEN Jie  HU Wei-nan  QI Ya-yun  FU Yi-hong  LIU Jia-min  WANG Zhen-chao  OUYANG Gui-ping
Abstract:
Keywords:EGFR  EGFR small molecule inhibitors  Resistance  Interaction  
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