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D-葡萄糖苷酶抑制剂的研究
作者姓名:岳保珍  王孝伟  贺师鹏  王志文  孟晓菲  张佩瑛  马灵台
作者单位:北京医科大学药学院!北京,100083(岳保珍,王孝伟,王志文,孟晓菲,张佩瑛,马灵台),北京医科大学药学院生物物理系!北京,100083(贺师鹏)
基金项目:国家自然科学基金!29170045
摘    要:用高灵敏度的荧光法研究了13种糖类化合物对α或β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用.实验结果表明:5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸铵盐(1)、5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸(2)、5-氨基-5-脱氧-D-葡萄糖-1.亚硫酸加成物(3)等三种氮杂糖对α或β-D-葡萄糖苷酶均呈现竞争性抑制作用.化合物(1)的Kiα=372μmol/L;Kiβ=6.38μmol/L.化合物(2)的Kiα=34.4μmol/L;Kiβ=6.84μmol/L.化合物(3)的Kiα=47.2μmol/L;Kiβ=11.9μmol/L.上述三个化合物对β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用都强子α-D-葡萄糖苷酶.尤其对化合物(1),其Kiα/Kiβ=58.3,表明其抑制糖苷酶活性有较好的选择性.

关 键 词:5-氨基-5-脱氧-D-葡萄糖-1-亚硫酸加成物  D-葡萄糖苷酶  糖苷酶抑制剂  
收稿时间:1997-04-20
修稿时间:1997-04-20
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