| 聚苹果酸- 聚乙二醇- 叶酸纳米共聚物的合成和生物活性的研究 |
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| 引用本文： | 陶阳春李飞范黎成冲乔友备李伟段晓吴红.聚苹果酸- 聚乙二醇- 叶酸纳米共聚物的合成和生物活性的研究[J].现代生物医学进展,2012,12(21):4019-4022. |
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| 作者姓名： | 陶阳春李飞范黎成冲乔友备李伟段晓吴红 |
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| 作者单位： | 第四军医大学药学院药物化学与药物分析教研室 陕西西安710032 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(30970788) |
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| 摘 要： | 目的:制备聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸(PMLA-PEG-FA)纳米共聚物,为构建多功能靶向药物转运系统提供前期工作.方法:配体叶酸(FA)通过α-羟基-ω-醛基聚乙二醇(HO-PEG-CHO)以腙键连接在经过水合肼修饰的聚苹果酸的主链上.核磁共振光谱表征纳米共聚物的结构,动态透析法研究腙键响应不同pH值的断键特性,监测不同pH值共聚物中叶酸的稳定性.并采用SMCC-7721人体肝癌细胞测定该纳米共聚物的细胞毒性.结果:1、经核磁共振表征PMLA-PEG-FA共聚物合成完成.2、在pH5.5、pH6.5及pH7.4的PBS缓冲体系中,6h后配体叶酸累积释放率分别为88.1％,85.3％和41.6％.3、MTT实验证实PMLA-PEG-FA无毒性.结论:PMLA-PEG-FA有望成为智能靶向药物载体.
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| 关 键 词： | 聚苹果酸 腙键 纳米共聚物 主动靶向 pH响应 |
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