| 降脂中药复方的转运性相互作用——体外MDR1转运研究 |
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| 引用本文： | 李燕娜,郭峰,代卉 毛玉昌 沈智杰 侴桂新王肖龙 胡卓汉. 降脂中药复方的转运性相互作用——体外MDR1转运研究[J]. 现代生物医学进展, 2014, 14(10): 1813-1815 |
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| 作者姓名： | 李燕娜 郭峰 代卉 毛玉昌 沈智杰 侴桂新王肖龙 胡卓汉 |
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| 作者单位： | [1]上海交通大学,上海200240 [2]瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司,上海201203 [3]上海中医药大学附属曙光医院,上海201203 [4]上海中医药大学中药研究所,上海201203 |
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| 基金项目： | 十一五科技重大专项（2008AX10501） |
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| 摘 要： | 目的:药物相互作用是影响药物安全和药效的重大因素之一。本文旨在通过体外MDR1研究方法——ATP酶法,评价降脂中药复方(Fang-2)及其单方6个饮片水提物与P-gp的相互作用,为临床中西药转运性相互作用提供参考。方法:应用标准化制备技术,制备降脂中药复方及其6个饮片水提物。利用基于MDR1膜的ATP酶法,计算MDR1细胞膜的ATP酶活性,考察药物与P-gp的相互作用。结果:1 mg·mL-1、10 mg·mL-1两个浓度中药复方的ATP酶活性分别为27.2、40.0 nmol Pi·min-1·mg-1protein,呈浓度依赖性。6个单方中,泽泻、厚朴、夏枯草与P-gp作用显著,其强弱顺序为:泽泻夏枯草厚朴(50.642.640.0 nmol Pi·min-1·mg-1protein)。泽泻单体23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A均与P-gp有较强的相互作用,ATP酶动力学研究显示其Km值和Vmax值分别为0.79±0.28μM,2.01±0.67μM和50.57±3.72 nmol Pi·min-1·mg-1protein,56.28±29.6 nmol Pi·min-1·mg-1protein。结论:Fang-2与MDR1存在相互作用,其中泽泻为主要被MDR1转运的饮片,泽泻的有效组分23-乙酰泽泻醇B和24-乙酰泽泻醇A均是MDR1底物。表明该降脂中药与临床上其他降脂药物的联用时应充分考虑MDR1介导的转运行相互作用,为临床用降脂药物提供参考和依据。
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| 关 键 词： | 降脂中药 MDR1 体外 ATP酶分析法 转运性相互作用 泽泻 MDR1 |
Transporter-mediated Interaction of Lipid-lowering Traditional ChineseMedicine - In Vitro MDR1 Transport Study* |
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| LI Yan-n,GUO Feng,DAI Hui,MAO Yu-chang,SHEN Zhi-jie,CHOU Gui-xin,WANG Xiao-long,HU Zhuo-han. Transporter-mediated Interaction of Lipid-lowering Traditional ChineseMedicine - In Vitro MDR1 Transport Study*[J]. Progress in Modern Biomedicine, 2014, 14(10): 1813-1815 |
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| Authors: | LI Yan-n GUO Feng DAI Hui MAO Yu-chang SHEN Zhi-jie CHOU Gui-xin WANG Xiao-long HU Zhuo-han |
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| Affiliation: | 1 Shanghai Jiaotong University, Shanghai, 200240, China; 2 Research Institute of Liver Disease (Shanghai) Co. Ltd, Shanghai, 201203, China; 3 Shanghai Shu Guang Hospital Affiliated to Shanghai University of TCM, Shanghai, 201203, China; 4 Shanghai University of TCM, Shanghai, 201203, China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Cholesterol-reducing TCM MDR1 ATPase assay In vitro Transporter-mediated interaction Alisma orientalis |
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