Novel 6-methanesulfonamide-3,4-methylenedioxyphenyl-N-acylhydrazones: Orally effective anti-inflammatory drug candidates |
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| Authors: | Jorge LM Tributino Carolina D Duarte Rodrigo S Corrêa Antonio C Doriguetto Javier Ellena Nelilma C Romeiro Newton G Castro Ana Luisa P Miranda Eliezer J Barreiro Carlos AM Fraga |
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| Institution: | 1. LASSBio—Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio de Janeiro, PO Box 68023, 21941-902 Rio de Janeiro, RJ, Brazil;2. Programa de Pós-Graduação em Farmacologia e Química Medicinal, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil;3. Programa de Pós-Graduação em Química, Instituto de Química, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil;4. Laboratório de Cristalografia, Departamento de Ciências Exatas, Universidade Federal de Alfenas—UNIFAL-MG, 37130-000 Alfenas, MG, Brazil;5. Instituto de Física de São Carlos, Universidade de São Paulo, 13560-970 São Carlos, SP, Brazil |
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| Abstract: | We described herein the molecular design of novel in vivo anti-inflammatory 6-methanesulfonamide-3,4-methylenedioxyphenyl-N-acylhydrazone derivatives (1) planned by applying the molecular hybridization approach. This work also points out to the discovery of LASSBio-930 (1c) as a novel anti-inflammatory and anti-hyperalgesic prototype, which was able to reduce carrageenan-induced rat paw edema with an ED50 of 97.8 μmol/kg, acting mainly as a non-selective COX inhibitor. |
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