(2R,3S,4S)-2-(N,N-二乙氨基)甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及工艺研究

目的：通过对黄皮酰胺全合成中间体（2R,3S，4S）-2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺（化合物A）2位羟基的酯化，提高脂水分配系数（kP），考察对谷丙转氨酶活性的影响。方法：以化合物A为原料，通过酰化反应合成（2R，3S，4S）-2-（N，N-二乙氨基）甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺（化合物B），重点考察了摩尔比、反应温度、反应时间等条件对反应的影响。化合物B结构已经元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振氢谱确证。结果：化合物A和酰化剂以摩尔比2：3，在160℃下反应1h，目标化合物B。收率78．42％。结论：本合成路线及具体反应方法，具有试剂廉价易得、反应条件温和、后处理简便等优点，是一种较为实用的合成方法。