柑桔果实中柠檬苦素类化合物的研究现状与展望

柠檬苦素类似物（ｌｉｍｏｎｏｉｄ）是三萜类的植物次生代谢产物,主要存在于芸香科和楝科植物中。柠檬苦素（ｌｉｍｏｎｉｎ）及其类似物存在于柑桔属（Ｃｉｔｒｕｓ）的多种植物中。至今已从柑桔属植物中分离出３６种柠檬苦素类似物及１７种柠檬苦素类似物配糖体。柑桔中苦味原因之一为柠檬苦素类似物。作为其代表具有强烈苦味的柠檬苦素和诺米林如果在柑桔果汁中含量超过６ｍｇ／Ｌ,那么这种柑桔用于饮食业已不适合［１］。近年来,笔者对柑桔果实中的柠檬苦素类似物的生理变化及生物合成作过系统研究［１～９］,并提出将柠檬苦素类似…     

植物病毒病化学防治的研究进展

植物病毒病化学防治的研究进展江山,韩熹莱（北京农业大学农业应用化学系,北京１０００９４）ＡｄｖａｎｃｅｓｉｎＣｈｅｍｉｃａｌＣｏｎｔｒｏｌｏｆＰｌａｎｔＶｉｒａｌｄｉｓｅａｓｅ￥ＪｉａｎｇＳｈａｎ;ＨａｎＸｉｌａｉ（ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆａｐｐｌｉ...     

腺苷及其类似物对猪血小板肌动蛋白聚合的抑制作用及可能机理

凝血酶和ADP刺激血小板肌动蛋白的聚合,腺苷、5′-氯-5′-脱氧腺苷及2′-脱氧腺苷抑制凝血酶和(或)ADP诱导的肌动蛋白聚合;腺苷和5′-氯-5′-脱氧腺苷对磷脂酰肌醇的磷酸化有抑制作用,且呈剂量效应关系;腺苷对凝血酶刺激的血小板中肌醇二磷酸的生成有抑制作用。本实验提示腺苷及其类似物对肌动蛋白聚合的抑制作用可能与它们对肌醇磷脂转换的抑制有关。     

肝胆显像螯合物—氮基三乙酸单酰苯胺及其类似物的合成

本课题合成四个氮基三乙酸单酰苯胺(IDA)类及其类似物肝胆显像螯合物。(1)用家兔做了肝胆显像扫描实验,其显像效果较好。(2)～(3)为未见报道的化合物。     

花的脱落与乙烯,生长素类似物及超氧自由基的关系

乙烯促进而生长素类似物延缓马缨丹花瓣的脱落,前者大大加速而后者抑制花瓣Ｏ２＾－的产生,外源Ｏ２＾－的加入明显快花瓣的脱落,Ｏ２＾－的清除剂则延缓脱落。     

七星瓢虫的卵黄发生:体外培养的脂肪体中卵黄原蛋白的合成

为了深入研究七星瓢虫的卵黄发生及其激素调节机理,我们建立了脂肪体的体外培养方法,证明了脂肪体在体外培养条件下能够正常进行卵黄原蛋白的合成与分泌。在体外合成的卵黄原蛋白与体内合成的具有相同的电泳迁移率、免疫学特性和部分水解肽谱。放射性氨基酸在体外参人卵黄原蛋白的动力学与在体内的相似。用脂肪体的体外培养方法,结合放射免疫沉淀、SAS-聚丙烯酰胺凝胶电泳、放射自显影等技术,研究了不同发育期脂肪体的合成能力,以及取食人工饲料的雌虫中保幼激素类似物对卵黄原蛋白合成的促进作用。     

抗肿瘤药物帕玛度胺类似物的合成

目的：设计并合成抗肿瘤药物帕玛度胺的3位N取代的新型类似物。方法：从3-硝基邻苯二甲酸（2）和N-（叔丁氧羰基）．L-谷氨酰胺（4）出发,经过六步反应得到目标化合物。3-硝基邻苯二甲酸（2）经脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐（3）。用N-（叔丁氧羰基）-L-谷氨酰胺（4）经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐（6）。4与6经缩合、钯碳催化氢化制得免疫调节剂Pomalidomide（8）,（8）经过酰化得到3-乙酰氨基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）邻苯二甲酰亚胺（1）。以（4）计总收率约34．9％。结果：得到3-乙酰氨基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-邻苯二甲酰亚胺（1）,应用于细胞活性测试。结论：改进了帕玛度胺的合成工艺,得到了3位N乙酰化的新型帕玛度胺类似物（1）,初步研究显示（1）的生物活性与帕玛度胺接近。     

螺环哌啶类似物作为DOR激动剂的特征结构研究

阿片受体激动剂与特定阿片受体亚型结合,常用来治疗与外伤、癌症或心脏病相关的严重疼痛,是十分有吸引力的药用物质．阿片受体有3种经典亚型(δ, κ, μ),均有与其对应的激动剂．δ阿片受体(DOR)激动剂因其还有明显的抗焦虑、抗抑郁和器官保护作用,是非常有前景的药物．本文研究了一批共102个N-取代螺环哌啶类似物作为δ阿片受体激动剂的分子,采用比较分子力场(CoMFA)和比较分子相似性指数(CoMSIA)两种分析方法对所有分子进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,其中基于疏水场和氢键供体场参数建立的CoMSIA模型最佳,其模型结果为：Q²=0.501,R²_ncv=0.787,R²_pre=0.780,证明模型自我吻合良好,同时有较强的内部及外部预测能力．而模型的等势线图分析表明,在R₁处引入疏水性的取代基及在R₂处引入亲水性的取代基或氢键供体基团对提高激动剂活性有利．这些结论有助于更好地理解N-取代螺环哌啶类似物作为DOR激动剂的机理,为新型的δ阿片受体激动剂的设计和优化提供一定的指导．     

不同形式蛋氨酸对黄鳝生长、血清生化、血清游离氨基酸含量及肌肉品质的影响

以初始体重(30.00±0.45) g的黄鳝(Monopterus albus)为研究对象, 以低鱼粉饲料为对照组, 在低鱼粉饲料中分别添加蛋氨酸有效含量为2 g/kg的晶体蛋氨酸(C-Met)、包膜蛋氨酸(E-Met)、蛋氨酸羟基类似物钙盐(MHA-Ca)、蛋氨酸羟基类似物(MHA), 研究其在低鱼粉黄鳝饲料中的利用效果, 共5个处理组, 养殖试验持续10周。结果表明: (1)在低鱼粉饲料中添加蛋氨酸均有提高黄鳝增重率和蛋白质效率比、降低饲料系数的趋势, 其中MHA-Ca和MHA组与对照组差异显著(P<0.05)。(2)在低鱼粉饲料中添加蛋氨酸均显著提高了肠道胰蛋白酶活力、血清胆汁酸、总胆固醇、总蛋白、尿素氮和血氨含量、肌肉黏附性与胶黏性(P<0.05); 添加MHA-Ca和MHA显著提高了肠道淀粉酶活力、血清葡萄糖和高密度脂蛋白胆固醇含量、肝脏谷草转氨酶活力、全鱼粗蛋白含量、肌肉硬度、弹性和咀嚼性(P<0.05), 显著降低了黄鳝肝体比与血清谷草转氨酶活力(P<0.05)。(3)对照组在摄食6h出现蛋氨酸吸收峰值, C-Met与MHA-Ca组均在摄食后9h出现蛋氨酸吸收峰值, E-Met组在摄食后12h出现蛋氨酸吸收峰值, MHA组分别在摄食后3h和9h出现蛋氨酸峰值。结果表明, 在低鱼粉饲料中添加蛋氨酸均能提高黄鳝生长和氨基酸代谢, 且MHA-Ca与MHA效果较佳。