Determination of Tirofiban in human serum by liquid chromatography-tandem mass spectrometry

A liquid chromatography-tandem mass spectrometric (LC-MS-MS) method with a rapid and simple sample preparation was developed and validated for the determination of Tirofiban in biological fluids. Tirofiban in serum samples was extracted and cleaned up by using an automated solid phase extraction method. An external calibration was used. The mass spectrometer was operated in the multiple reaction monitoring mode (MRM). A good linear response over the range of 2-200ng/ml was demonstrated. The accuracy for Tirofiban ranged from 94.8 to 110.8% within-day and from 103.0 to 104.7% between-day. The lower limit of quantification was 2ng/ml. This method is suitable for pharmacokinetic studies.     

替罗非班对老年急性冠脉综合征患者血清 sCD40L水平的影响

目的：观察替罗非班对老年急性冠脉综合征(ACS)患者血清可溶性CD40 配体(sCD40L)水平的影响。方法：将120 例老年 ACS患者,按照临床治疗方法分为非介入组(60 例)和介入组(60 例)。每组患者再随机分为两个亚组：对照组和替罗非班组。非介 入组中的对照组应用阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素等常规药物治疗;替罗非班组则在对照组常规治疗的基础上加用盐酸替罗 非班持续治疗72 h。介入组应用PCI,其中对照组在PCI 术前嚼服阿司匹林和氯吡格雷,低分子肝素皮下注射,术中鞘内注射肝 素;替罗非班组在常规治疗的同时,于PCI术前10 min 开始以10 滋g/kg 的替罗非班冠状动脉内注射。各组患者均在治疗前及治 疗后48 h采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定血清sCD40L水平。结果：介入组和非介入组的替罗非班组患者治疗后48 h的血 清sCD40L浓度较治疗前明显降低,差异有统计学意义(P<0. 05)。结论：替罗非班可以降低ACS患者的血清sCD40L水平,从而发 挥除抗栓以外的抗炎作用。     

心悦胶囊联合替罗非班对急性心肌梗死PCI术患者心功能及心血管不良事件的影响

摘要 目的：观察心悦胶囊联合替罗非班对急性心肌梗死（AMI）经皮冠状动脉介入治疗（PCI）术患者心功能及心血管不良事件的影响。方法：选取120例行PCI术治疗的AMI患者,将其按随机信封抽签法分为对照组60例（替罗非班治疗）和研究组60例（心悦胶囊联合替罗非班治疗）,对比两组疗效、临床症状改善情况、心肌肌钙蛋白I（cTnI）、左室舒张末期内径(LVEDD)、左室收缩末期内径(LVESD)、左室射血分数（LVEF）、肌酸激酶同工酶（CK-MB）、脑钠肽(BNP)、不良反应、心血管不良事件发生率及预后情况。结果：对照组、研究组临床总有效率分别为75.00%（45/60）、90.00%（54/60）,研究组的临床总有效率高于对照组（P<0.05）。研究组胸痛、胸闷,恶心呕吐,大汗缓解率高于对照组（P<0.05）,两组心悸、气短,乏力,晕厥,大小便失禁对比无差异（P>0.05）。研究组治疗后LVEDD为（49.38±6.73）mm,LVESD为（38.14±4.35）mm,低于对照组的（55.27±5.24）mm、（43.73±5.24）mm,LVEF为（57.09±4.34）%,高于对照组的（52.63±5.33）%（P<0.05）。研究组治疗后CK-MB为（13.46±2.34）ng/mL、cTnI为（0.29±0.08）μg/L、BNP为（363.44±29.66）pg/mL,低于对照组的（24.75±2.63）ng/mL、（0.41±0.12）μg/L、（548.12±57.61）pg/mL（P<0.05）。对照组、研究组的不良反应发生率分别为8.33%（5/60）、11.67%（7/60）,两组不良反应发生率对比无差异（P>0.05）。对照组、研究组的心血管不良事件发生率分别为5.00%（3/60）、16.67%（10/60）,研究组的心血管不良事件发生率低于对照组（P<0.05）。结论：心悦胶囊联合替罗非班可保护行PCI术的AMI患者的心功能,减少心血管不良事件发生率,用药安全可靠,疗效明确。     

替罗非班对急性心梗患者急诊PCI中冠脉内血栓的影响

目的:探讨替罗非班对ST段抬高急性心肌梗死患者直接经皮冠状动脉内介入治疗(PCI)中冠状动脉内血栓的影响。方法:79例患者,随机分为试验组(替罗非班 PCI,34例)和对照组(直接PCI,45例)。观察住院期间主要心血管事件(MACE)发生率,冠状动脉内血栓和使用替罗非班的不良反应。结果:与对照组相比,试验组于术前应用替罗非班使PCI术前梗死相关血管(IRA)内血栓存在比例明显降低(P<0.05);试验组出血发生率较对照组有增多趋势(P>0.05)。结论:早期使用血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂替罗非班,可以明显减少STEMI梗死相关血管内血栓的发生率。     

不同剂量替罗非班联合冠脉介入治疗对非ST段抬高型急性冠脉综合征的疗效及安全性

目的:探讨不同剂量替罗非班联合冠脉介入治疗对非ST段抬高型急性冠脉综合征(Non ST-segment elevation acute coronary syndromes,NST-ACS)的疗效及安全性。方法:选择我院2014年10月至2016年6月收治的110例NST-ACS患者,根据随机数字表法,分为全剂量组及半剂量组。观察两组患者治疗前后的TIMI血流分级情况、术前及术后30 d的心功能、主要心血管事件及出血事件、住院费用及住院天数。结果:与术前相比,两组的TIMI 2级和3级血流分级显著降低;术后30 d两组患者的左室收缩末期容积(left ventricular end diastolic volume,LVEDV)、左室舒张末期容积(left ventricular end systolic volume,LVESV)均明显下降,而左室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)均明显上升,P均0.05;而术前、术后组间TIMI血流分级、LVEDV、LVESV及LVEF对比无统计学意义,两组的主要心血管事件及住院时间对比差异无统计学意义,P均0.05;而全剂量组组的出血事件及住院费用对比明显高于半剂量组,P0.05。结论:半剂量组的替罗非班联合冠脉介入治疗对NST-ACS疗效显著,且可降低患者的出血事件及住院费用,值得临床推广应用。     

替罗非班对老年急性冠脉综合征患者血清sCD40L水平的影响

目的：观察替罗非班对老年急性冠脉综合征（Acs）患者血清可溶性CD40配体（sCD40L）水平的影响。方法：将120例老年ACS患者,按照临床治疗方法分为非介入组（60例）和介入组（60例）。每组患者再随机分为两个亚组：对照组和替罗非班组。非介入组中的对照组应用阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素等常规药物治疗;替罗非班组则在对照组常规治疗的基础上加用盐酸替罗非班持续治疗72h。介入组应用PCI,其中对照组在PCI术前嚼服阿司匹林和氯吡格雷,低分子肝素皮下注射,术中鞘内注射肝素;替罗非班组在常规治疗的同时,于PCI术前10min开始以10μg／kg的替罗非班冠状动脉内注射。各组患者均在治疗前及治疗后48h采用酶联免疫吸附测定（ELISA）法测定血清sCD40L水平。结果：介入组和非介入组的替罗非班组患者治疗后48h的血清sCD40L浓度较治疗前明显降低,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：替罗非班可以降低ACS患者的血清sCD40L水平,从而发挥除抗检以外的抗炎作用。     

A comparison between upfront high-dose tirofiban versus provisional use in the real-world of non-selected STEMI patients undergoing primary PCI

Background

Despite the proven benefit of glycoprotein IIb/IIIa blockers in patients with acute ST-segment elevation myocardial infarction (STEMI), there is still debate on the timing of administration of these drugs and whether all or only a selection of patients should be treated. We evaluated the effect of routine upfront versus provisional use of high-dose tirofiban (HDT) in a large real-world population of non-selected STEMI patients.

Methods

Consecutive STEMI patients were registered in a single-centre dedicated database. Patients with upfront HDT therapy before first balloon inflation were compared with patients who received the drug on a provisional basis, after first balloon inflation. Initial TIMI flow of the infarct-related vessel and enzymatic infarct size and 30-day clinical outcome were assessed.

Results

Out of 2679 primary PCI patients HDT was given upfront in 885 (33.0%) and provisionally in 812 (45.3%). Upfront as compared with provisional HDT showed higher initial patency (22.3 vs. 17.9%, p=0.006), smaller infarct size (1401 IU/l (IQR 609 to 2948) vs. 1620 (753 to 3132), p=0.03) and a lower incidence of death or recurrent MI at 30 days (3.3 vs. 5.1%, p=0.04) without an increase in TIMI bleeding (p=0.24). Upfront HDT independently predicted initial patency (odds ratio (OR) 1.47, 95% confidence interval (CI) 1.15 to 1.88, p=0.02), enzymatic infarct size (OR 0.70, 95% CI 0.56 to 0.86, p=0.001) and 30-day death or recurrent MI (OR 0.59, 95% CI 0.37 to 0.95, p=0.03).

Conclusion

Our findings support the use of upfront potent antiplatelet and antithrombotic therapy in STEMI patients and encourage further clinical investigations in this field. (Neth Heart J 2010;18:592–7.)     

应用血栓弹力图评价替罗非班对行急诊介入的ACS患者血小板聚集功能及活性的影响

目的:应用血栓弹力图评估(TEG)替罗非班对急性冠脉综合症(ACS)患者血小板聚集功能及活性情况,探讨对于ACS患者行急诊介入时,早期应用替罗非班对介入治疗效果的影响.方法:入选100例拟行急诊介入治疗的ACS患者,于冠状动脉造影前随机分为干预组(在3分钟内推注替罗非班组10 μg/kg,以0.15 μg/kg/min速度静脉维持泵入36小时,共50例)和对照组(不应用替罗非班,共50例),分别于入选后即刻、替罗非班应用后24小时、停用后24小时抽血,采用血栓弹力图记录血小板聚集功能的抑制率(IPA)及活性.结果:两组之间的入选后即刻IPA差异无统计学意义(P＞0.05),替罗非班应用后24小时血小板聚集抑制水平达到高峰,IPA为(92.6±8.6)％,显著高于对照组[(33.3±9.8)％,P＜0.01],停用替罗非班后24小时,两组之间的IPA差异无统计学意义(P＞0.05).替罗非班应用24小时后,血小板活性显著低于对照组[(46.7+ 10.2) mm比(59.7+ 7.8) mm,P＜0.01].结论:TEG能动态监测凝血功能全过程,全面评估血小板功能及凝血情况,指导ACS患者抗血小板药物方案选择.在进行介入治疗的ACS患者中早期应用替罗非班较常规口服药物能更好地达到血小板聚集抑制作用,可以获得更好的即刻造影结果,减少术后缺血性事件发生,提高临床顸后情况.     

替罗非班对NSTEMI患者PCI术后心肌再灌注影响的心肌声学造影评价

目的:探讨替罗非班对非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)患者冠状动脉介入治疗(PCI)术后心肌再灌注的改善效果。方法:收取2012年4月至2015年4月在我院接受PCI治疗的NSTEMI患者78例作为研究对象,按照使用药物的不同将其分为观察组(n=38)及对照组(n=40)。对照组患者给予阿司匹林+氯吡格雷+肝素等常规治疗,观察组在此基础上加用替罗非班。使用心肌声学造影(MCE)评价两组患者心肌再灌注的情况。结果:PCI术前,两组患者A、β、Aβ、CK-MB及c Tn I比较差异均无统计学意义(P0.05);治疗后,两组各指标均上升,且观察组β及Aβ显著高于对照组,CK-MB及c Tn I低于对照组(P0.05)。观察组心脏不良事件发生率为2.63%,对照组为5.00%,两组安全性比较差异无统计学意义(P0.05)。结论:替罗非班可显著改善NSTEMI患者PCI术后心肌再灌注,且安全性高。     

比伐卢定联合替罗非班在高血栓负荷拟行PPCI治疗的急性ST段抬高型心肌梗死患者中的应用价值

目的:探讨替罗非班与比伐卢定联合治疗在高血栓负荷拟行直接经皮冠状动脉介入(PPCI)的急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者中的应用价值。方法:选取我院于2018年3月~2020年3月期间收治的127例高血栓负荷拟行PPCI治疗的STEMI患者。将所有患者按照入院顺序,单号分为对照组(替罗非班治疗),双号分为观察组(比伐卢定联合替罗非班治疗),分别为63例和64例。对比两组术后24 h、术后30 d支架内血栓事件、30 d内的出血事件发生率,对比两组心肌梗死溶栓试验(TIMI)血流分级变化、心功能及肌酸激酶同工酶(CKMB)峰值时间及CKMB峰值,记录两组术后不良心血管事件发生率及住院时间。结果:两组术后24 h、术后30 d均未发生支架内血栓事件,观察组30 d内的出血事件发生率较对照组低(P<0.05)。两组住院时间组间对比无明显差异(P>0.05)。两组术后1个月TIMI血流分级为Ⅲ级的占比高于术前同一分级,TIMI血流分级为0~Ⅰ级、Ⅱ级的占比低于术前同一分级(P<0.05)。观察组术后7 d左心室收缩末期内径(LVESD)、CKMB峰值小于对照组,左心室射血分数(LVEF)高于对照组,CKMB峰值时间短于对照组(P<0.05)。两组心血管不良事件总发生率对比无差异(P>0.05)。结论:比伐卢定联合替罗非班治疗高血栓负荷拟行PPCI的STEMI患者,可改善患者心功能,减少心肌损伤,改善TIMI血流分级,同时还可减少30 d内的出血事件发生率。