摩氏摩根菌产酯酶条件优化及在普瑞巴林手性中间体合成中的应用

为建立廉价、高效的普瑞巴林关键手性中间体生产工艺,经单因素优化和正交试验,确定了摩氏摩根菌CCTCC M 2011175最佳产酯酶培养基,组成(g/L)为葡萄糖15.0,牛肉膏7.0,Na2HPO41.0,Fe2(SO4)30.1,吐温-8010.0。优化后酯酶比酶活达到1 071.0 U/L,为出发培养基的2.5倍。以培养基优化后获得的摩氏摩根菌菌体为催化剂,立体选择性拆分外消旋2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸乙酯水解,转化率达到45%,对映体过量值(e.e.)大于94%,为酶法生产普瑞巴林关键手性中间体奠定了良好基础。     

普瑞巴林、加巴喷丁联合神经阻滞治疗带状疱疹后神经痛的临床疗效比较

目的:比较普瑞巴林、加巴喷丁联合神经阻滞治疗带状疱疹后神经痛(PHN)的临床疗效。方法:选择2014年8月至2016年11月我院门诊收治的带状疱疹后神经痛患者80例,并将其随机分为两组,每组40例。A组患者接受普瑞巴林联合神经阻滞治疗,B组患者接受加巴喷丁联合神经阻滞治疗,比较两组患者治疗前后的视觉疼痛模拟(VAS)评分、失眠严重程度指数(ISI)评分、生活质量满意指数(LSIB)评分及治疗期间不良反应的发生情况。结果:A组患者治疗后4、7、14 d的VAS评分均显著低于B组(P0.05),LSIB评分显著高于B组(P0.05),A组患者治疗后4、7 d的ISI评分均显著低于B组(P0.05);A组发生不良反应的总发生率显著低于B组(P0.05)。结论:普瑞巴林联合神经阻滞治疗PHN缓解疼痛和失眠的效果显著优于巴喷丁联合神经阻滞治疗,其可显著提高患者的生活质量,并减少不良反应。     

苦参注射液联合普瑞巴林对脊神经结扎大鼠疼痛的影响

目的:探讨苦参注射液与普瑞巴林合用的镇痛效果,为临床用药提供实验依据。方法:通过结扎L5脊神经建立大鼠神经病理性疼痛模型。按照痛阈值将模型成功大鼠随机分为3组,分别为肌肉注射苦参注射液、口服普瑞巴林、苦参注射液和普瑞巴林联合用药。采用Von Frey纤维丝测定机械痛阈值,热板法测定热痛阈值,比较3组大鼠的机械痛阈值和热痛阈值的差异。结果:苦参注射液组大鼠机械痛镇痛效果第7天出现,热痛镇痛效果第21天出现,大鼠机械痛阈值和热痛阈值显著升高。口服普瑞巴林组大鼠机械痛阈值和热痛阈值在30分钟内显著升高,但机械痛阈值在给药第8天时下降到给药前水平,热痛阈值给药第5天时下降到给药前水平。联合使用苦参注射液和普瑞巴林,大鼠机械痛阈值和热痛阈值于给药后第1天显著升高,镇痛效果一直维持至实验结束(第28天)。结论:苦参注射液镇痛起效慢,不易产生耐受性。普瑞巴林镇痛起效快,但容易产生耐受。二者联合使用既可短时间内起到镇痛效果,并且不易产生耐受。     

普瑞巴林联合前锯肌平面阻滞对胸腔镜肺癌根治术后患者睡眠质量和炎性因子的影响

摘要 目的：探讨普瑞巴林联合前锯肌平面阻滞(SAPB)对胸腔镜肺癌根治术后患者睡眠质量和血清炎性因子的影响。方法：病例收集时间为2019年3月到2020年7月,筛选符合要求的胸腔镜肺癌根治术后患者60例,采用随机数字表法分为对照组（n=30）和研究组（n=30）。两组患者均给予SAPB,术后均采用静脉自控镇痛,对照组口服安慰剂,研究组于术前2 h口服普瑞巴林150 mg,术后第二天开始口服普瑞巴林75 mg。对比两组镇静、镇痛效果,睡眠质量、血清炎性因子、焦虑情况、生命体征指标及不良反应。结果：研究组术后12 h、24 h、48 h视觉疼痛模拟评分法（VAS）低于对照组,Ramsay评分高于对照组（P<0.05）。研究组术后48h状态-特质焦虑量表(STAI)、匹兹堡睡眠质量指数量表(PSQI)评分低于对照组（P<0.05）。研究组术后24 h、术后48 h白介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、C反应蛋白（CRP）低于对照组（P<0.05）。研究组术后4 h、术后24 h、术后48 h心率（HR）低于对照组,收缩压（SBP）、舒张压（DBP）高于对照组（P<0.05）。两组不良反应发生率对比无统计学差异（P>0.05）。结论：普瑞巴林联合SAPB应用于胸腔镜肺癌根治术后患者,可维持患者生命体征平稳,可获得良好的镇痛、镇静效果,改善患者睡眠质量,减轻其焦虑情绪,同时还可降低血清炎性因子水平,安全性好。