复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征

目的:研究复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征。方法:采用双交叉实验设计,将12名健康受试者随机分为2组,先接受第1周期低剂量给药,即分别单次口服受试制剂(复方依那普利非洛地平缓释片,每片含非洛地平5 mg和马来酸依那普利5 mg)1片和2种单方参比制剂(马来酸依那普利片,含马来酸依那普利5 mg;非洛地平缓释片,含非洛地平5 mg)各1片,然后分别每日口服受试制剂1片和2种单方参比制剂各1片,连续7 d。第1周期结束后,2组再交叉进行第2周期研究,给药方案同第1周期。随后进行高剂量研究,即2组所有受试者均单次口服受试制剂2片。采用液质联用法测定人血浆中非洛地平、依那普利及其活性代谢物依那普利拉的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析。结果:单次低剂量给药研究中,受试者分别口服受试制剂与合用2种单方参比制剂所测得的非洛地平、依那普利和依那普利拉的各药动学参数均无显著差异(P>0.05);多次低剂量给药研究中,除口服受试制剂者的依那普利拉Tmax比口服参比制剂的受试者平均提前0.6 h左右(P<0.05)以外,其他药动学参数均无显著差异(P>0.05);单次低、高剂量给药的药动学数据显示:所有受试者血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的AUC和Cmax均随给药剂量提高而增大,除接受高剂量受试制剂者的依那普利Tmax较接受低剂量的受试者平均延迟0.4 h左右(P<0.05)以外,两者间的其他药动学参数均无显著差异(P>0.05);各药动学参数在男性和女性受试者间无显著差异(P>0.05)。结论:该研究建立的人血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的LC-MS测定方法的准确度、精密度、稳定性及线性关系等均符合生物样品的分析要求,适用于复方依那普利非洛地平缓释片人体药动学研究;口服受试制剂与同服2种单方参比制剂的体内药动学过程基本一致。     

缬沙坦联合硝苯地平缓释片治疗老年性高血压的临床效果观察

目的:探讨缬沙坦联合硝苯地平缓释片治疗老年性高血压的临床效果.方法:选择确诊为原发性高血压门诊及住院老年患者170例,52例患者采用缬沙坦治疗,分为A组;56例患者采用硝苯地平缓释片治疗,分为B组;62例患者采用缬沙坦联合硝苯地平缓释片治疗,分为C组.治疗6周后,比较各组临床效果及治疗前后收缩压(SBP)和舒张压(DBP)变化的差值.结果:联合用药治疗效果及控制血压效果好于单一用药效果.结论:缬沙坦联合硝笨地平缓释片治疗老年性高血压安全有效,临床效果好于单一用药效果.     

非洛地平缓释片对轻中度原发性高血压患者的降压疗效和对脉搏波速度的影响，

目的：探讨非洛地平缓释片对轻中度原发性高血压患者的降压疗效和对脉搏波速度的影响。方法：根据纳入标准选取我院260例原发性高血压患者,按计划方案给予非洛地平缓释片口服治疗。观察患者入院后、治疗2周末、14周末降压疗效及脉搏波传导速度的改变情况,并进行对比分析。结果：本组研究中接受治疗研究者共260例,其所有受检者在治疗2、6、10、14周后血压水平均有不同程度改善,与基线比较差异明显,有统计学意义（P〈0,01）。脉搏波变化分析所有受试者脉搏波速度变化分析,基线脉搏波速度为（10．9±2．4）m／s,经过治疗后2周、14周基线脉搏波速度为（10．3±2．1）m／s,差异明显具有统计学意义（P〈0．01）;心率变化分析表明非洛地平缓释片在降压同时对心率影响不大,安全性评价表示,接受治疗期间曾有68例发生不良事件,占总数26．2％。笔者认为与药物无关,且均为轻度,经过适当处理后均缓解,对本研究无影响。结论：非洛地平缓释片降压效果良好,可同时降低颈动脉．股动脉脉搏波传导速度,改善大动脉僵硬度。     

HPLC法测定酮洛芬在大鼠血浆中的浓度

目的:建立大鼠血浆中酮洛芬的HPLC测定方法,进行酮洛芬微乳凝胶的药物动力学研究.方法:血浆样品采用甲醇沉淀蛋白方法处理,萘普生钠为内标;色谱柱为DiamosilC18(200mm× 4.6mmi.d,5μm),流动相为甲醇-0.01 mol·L-1磷酸二氢钾(70:30,磷酸调pH3.0),流速1 mL·min-1,检测波长为255 nm.进样量为20μL,柱温为室温.结果酮洛芬与内标萘普生钠完全分离且血浆中内源性物质对酮洛芬的含量测定无影响;酮洛芬在0.2～50 μg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.999 8;最低定量限为0.05μg·mL-1;日内和日间精密度均(RSD)小于2.4%;回收率为91.3%～107.2%.结论:所用方法灵敏、准确、重复性好、回收率高,可用于酮洛芬微乳凝胶的血药浓度检测.     

雷诺嗪缓释片在比格犬体内的药代动力学

目的:研究雷诺嗪缓释片在比格犬体内的药物代谢动力学,并与参照制剂比较,为其是否具有缓释特征提供依据。方法:首先建立血浆中雷诺嗪浓度的液相色谱-串联质谱联用检测方法,并考察方法的专属性、准确度、日内日间精密度、回收率、线性范围等。采用随机对照试验设计,将12只比格犬随机分为A、B组,每组6只,分别服用1片雷诺嗪缓释片(500 mg/片)和1片参比制剂雷诺嗪片(500 mg/片),均于给药前和给药后不同时间点采集血样,用已建立的液质联用方法检测血样中雷诺嗪的血药浓度,计算2组比格犬的药代动力学参数。结果:受试组和参照组半衰期t1/2分别为13.3±8.3和2.36±0.92 h,峰浓度Cmax分别为923.9±340.5和3205±1314 ng/mL,达峰时间Tmax分别为1.6±0.38和0.88±0.14 h,曲线下面积AUC0~∞分别为6252.1±2860.3和9916±4305(ng·h)/mL,清除率Cl分别为11.3±9.8和6.39±3.95 L/(kg·h)。受试制剂雷诺嗪缓释片和参比制剂雷诺嗪片的药代特征和血药浓度-时间变化趋势明显不同,受试组血药浓度缓慢上升和下降,峰值较低;而参照组血药浓度峰值显著高于受试组,有明显的突释效应。结论:液质联用检测方法准确可靠,适合体内药代动力学研究;与参比制剂雷诺嗪片相比,受试制剂雷诺嗪缓释片符合缓释片的基本药代动力学特点。     

布洛芬缓释片对小麦种子幼苗生长的影响

布洛芬化学名为2-(4-异丁基)丙酸,属苯丙酸类非甾体抗炎药。布洛芬是抗炎解热止痛类OTC产品,是临床使用最普遍的NSAID类药物之一,被广大医师广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛、头痛、痛经等多种疼痛[1]。由于这种医药与某些植物生长调节剂有共同之处,因而本实验将其用于探究对小麦种子幼苗生长的影响。     

坦洛辛缓释片治疗混合痔切除术后尿潴留的疗效观察

目的探讨坦洛辛缓释片对混合痔切除术后尿潴留的预防效果。方法将102例混合痔患者随机分为观察组和对照组,两组患者均接受硬膜外麻醉下混合痔外剥内扎术。观察组于术后30min口服坦洛辛缓释片0.2mg,对照组术前、术后均未使用坦洛辛缓释片和其他预防尿潴留的药物,比较两组麻醉时间、术后第1次排尿时间、第1次排尿伴随症状和尿潴留发生情况。结果观察组第1次排尿时间短于对照组,第1次排尿伴随症状、尿潴留发生率低于对照组,差异均具有统计学意义(P0.05)。结论坦洛辛缓释片在缩短第1次排尿时间和减少第1次排尿伴随症状、尿潴留发生率有一定疗效。     

穴位敷贴法联合盐酸羟考酮缓释片对中重度癌性疼痛患者负性情绪及生活质量的影响

目的:探讨穴位敷贴法联合盐酸羟考酮缓释片对中重度癌性疼痛患者负性情绪及生活质量的影响。方法:选取2015年6月-2017年10月期间海南省人民医院收治的恶性肿瘤患者90例为研究对象。根据随机数字表法将患者分为对照组(n=45)与研究组(n=45),对照组患者给予盐酸羟考酮缓释片治疗,研究组患者在此基础上联合使用穴位敷贴法治疗。观察两组患者治疗后疼痛缓解情况及不良反应发生情况,比较两组患者治疗前后抑郁自评量表(SDS)评分、焦虑自评量表(SAS)评分以及生活质量情况。结果:研究组患者疼痛缓解率为66.67%(30/45),高于对照组的48.89%(22/45)(P0.05)。两组患者治疗后SDS评分、SAS评分均较治疗前降低,且研究组低于对照组(P0.05)。两组患者治疗后睡眠、饮食、日常生活以及情绪等评分均较治疗前降低,且研究组低于对照组(P0.05)。研究组患者恶心、头晕、排尿困难、便秘等发生率均低于对照组,差异有统计学意义(P0.05),而研究组皮肤刺激发生率与对照组相比差异无统计学意义(P0.05)。结论:穴位敷贴法联合盐酸羟考酮缓释片治疗可减轻中重度癌性疼痛患者疼痛程度,改善其负性情绪及生活质量,且不良反应较少。     

洛索洛芬钠混合性缓释片的制备

目的:制备洛索洛芬钠混合性缓释片并考察其体外释放度.方法:采用混合骨架材料制备洛索洛芬钠混合性缓释片.以硬脂酸为骨架材料,并以药物在222 nm的波长处的吸收度为指标考察不同比例的硬脂酸、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素及乳糖对洛索洛芬钠释放速率和影响因素进行考察,确定最优处方.结果:在一定范围内,随着硬脂酸量的减少,乳糖和HPMC含量增加,片剂的累积释放量增加.制备的缓释片可以持续释放药物12小时.结论:制备的洛索洛芬钠混合性缓释片缓释效果良好.     

高效液相色谱法测定氟伐他汀钠缓释片的含量

建立高效液相色谱法测定含量和含量均匀度的方法。采用SHIMADZU CLC-ODS色谱柱,以乙睛-水-冰醋酸(380∶120∶0.2)为流动相,234nm波长处检测。氟伐他汀钠在41μg/mL~328μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为100.5%,相对标准偏差(relative standaral deviation,RSD)0.5%(n=9)。本方法具有简单,柱效高,经济等优点。