大白鼠脑M胆碱受体的溶脱

 本文报告膜蛋白溶脱剂溶脱大鼠脑M胆碱受体的结果,其中0.5％CHAPS,0.35％洋地黄皂苷和10％甘油的混合液效果较好,可溶脱30％的受体,并得到22％有活性的受体。溶脱的受体有较好的稳定性,与膜结合受体有同样的配体结合特异性,可饱和性及可逆性。平衡结合及动力学研究表明溶脱受体和膜结合受体对[~3H]QNB有类似的亲和性。     

四川宜宾地区中草药植物资源

<正> 本区位于四川省南部,面积29,000平方公里,共有18个县市,人口900余万,是四川省第二大地区。 地势是西南高而东北低,为四川盆地与云贵高原的过渡地带。境内著名大山有屏山县的老君山,高2.020米,兴文县的先蜂山,高1,1750米;筠连县的大雪山,高1,772米;合江县的轿子山,高1,750米,古蔺县的斧头山,高1,835米。其余多为800—1,200米的中山山地及     

皂苷类化合物降血糖作用及其机制研究进展CSCD

糖尿病是一种代谢和内分泌紊乱性疾病,随着发病率的不断升高对人类的身体健康造成威胁。近年来皂苷类化合物因其降血糖生物活性而被广泛关注,降糖活性的调节可通过多个靶点和信号通路实现,主要包括胰岛素信号通路、基于碳水化合物的代谢途径、内质网应激调节通路、PPAR调节通路和游离脂肪酸促进胰岛素分泌以及多通路联合作用。本文着重从降糖信号通路入手,就近十年来皂苷类化合物降血糖作用及其作用机制进行综述,为皂苷类化合物降糖活性的进一步开发和应用,以及糖尿病的治疗和预防提供参考。     

三七总皂苷联合顺铂对胃癌大鼠肾损伤的改善作用及机制分析

摘要 目的：探讨三七总皂苷联合顺铂对胃癌大鼠肾损伤的改善作用并分析潜在机制。方法：选择60只健康SD雄性大鼠分为对照组、胃癌模型组、顺铂组及三七总皂苷组,各15只。除对照组外,其余组大鼠采用皮下接种胃癌BGC823细胞悬液法建立胃癌模型。建模成功后,给予对照组和胃癌模型组大鼠生理盐水腹腔注射和灌胃,给予顺铂组大鼠腹腔注射25 mg/kg顺铂注射液并灌胃生理盐水,给予三七总皂苷组大鼠腹腔注射25 mg/kg顺铂注射液并灌胃30 mg/kg三七总皂苷。分别于建模成功时、药物处理28 d时采用酶联免疫吸附法检测血清肌酐（SCr）、尿素氮（BUN）和尿液β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶（NAG）、肾损伤分子1（KIM-1）水平。处死大鼠后取肾脏,分别测定肾脏组织匀浆中超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽（GSH）水平,制备肾脏组织石蜡切片并行苏木精-伊红染色后观察大鼠肾组织的病理学变化。采用TUNEL染色法检测肾脏组织细胞凋亡情况,采用Western Blotting法检测肾脏组织中LC3、HIF-1α和Beclin1 蛋白表达情况。结果：顺铂组和三七总皂苷组大鼠血清SCr、BUN和尿液NAG、KIM-1水平均显著高于对照组和模型组（P<0.05）,三七总皂苷组大鼠血清SCr、BUN和尿液NAG、KIM-1水平显著高于顺铂组（P<0.05）。三七总皂苷组大鼠肾脏组织SOD、GSH水平显著低于模型组但显著高于顺铂组,MDA显著高于模型组但显著低于顺铂组（P＜0.05）,CAT与模型组无显著差异（P＜0.05）,但显著高于顺铂组（P>0.05）。顺铂组大鼠肾小管明显扩张、管腔狭窄,基底层上皮细胞水肿、坏死并形成空泡,肾小管。三七总皂苷组大鼠肾脏病理学改变程度显著轻于顺铂组。顺铂组和三七总皂苷组大鼠肾脏组织细胞凋亡指数显著增加,三七总皂苷组大鼠肾脏组织细胞凋亡指数显著低于顺铂组（P＜0.05）。顺铂组大鼠肾脏组织中LC3、HIF-1α和Beclin1蛋白水平均显著高于模型组,但显著低于三七总皂苷组（P＜0.05）。结论：三七总皂苷可能通过减轻过氧自由基和过氧化水平、增强线粒体自噬水平减少肾组织细胞凋亡,减轻顺铂引起的胃癌大鼠肾损伤。     

内生Bacillus svelezensis HBB5菌株发酵盾叶薯蓣产薯蓣皂苷元的研究

目的探讨内生Bacillus svelezensis HBB5菌株发酵宿主植物盾叶薯蓣产薯蓣皂苷元的能力。方法接种内生B.svelezensis HBB5及B.subtilis ATCC 6633菌株(0.35×10~8 CFU/mL)至含盾叶薯蓣地下茎组织的液体培养基,32℃、165~185 r/min连续发酵108 h,检测发酵液细菌、pH、淀粉、麦芽糖、葡萄糖、淀粉酶(α-amylase)及薯蓣皂苷元溶出率等指标。结果内生B.svelezensis HBB5菌株有较强的酸、碱耐受力[pH(4.8±0.2)~(8.4±0.2)],相比B.subtilis ATCC 6633[pH(5.2±0.2)~(8.7±0.2)]差异不明显;前者达峰值生长量(60×10~(8±2) CFU/mL)明显高于后者(32×10~(8±2) CFU/mL)。发酵36~60 h时,B.svelezensis HBB5、B.subtilis ATCC 6633菌株发酵液的淀粉、麦芽糖、葡萄糖浓度达峰值,分别为(37.41±3.12)、(27.83±2.14)ng/mL,(21.06±1.25)、(16.54±1.08)ng/mL,(54.33±3.12)、(36.65±2.10)ng/mL,前者均高于后者。同时,B.svelezensis HBB5菌株维持高的α-amylase酶活性及薯蓣皂苷元溶出率。结论内生B.svelezensis HBB5菌株拥有较强的耐酸碱、降解淀粉、提高薯蓣皂苷元溶出的能力,为工业生产薯蓣皂苷元提供了一个新的方法。     

皂苷类药物的制剂研究进展

皂苷类药物普遍分子量比较大,水溶性好,但不易透过细胞膜难以被人体吸收,因此口服制剂体内生物利用度较低.近年来对单体皂苷及总皂苷类药物制剂方面的研究越来越多,随着新型的给药系统和新辅料的出现,皂苷类药物在体内的生物利用度大大提高.本文主要介绍以单体皂苷或总皂苷活性部位为主药的制剂研究进展,以期为该类成分的进一步研究提供思路.     

离体培养人肠道菌群对九节龙皂苷Ⅰ生物转化的研究北大核心CSCD

采用健康人新鲜粪便提取液与九节龙皂苷I(ADS I)在厌氧条件、37℃下培养72 h,通过液液萃取、旋转蒸发、复溶等方法对样品进行预处理,应用高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)和超高效液相色谱-电喷雾-串联质谱检测法(UHPLC-ESI-MS/MS)推断ADS I的生物转化产物结构。结果发现ADS I在人肠道菌作用下主要发生脱糖基反应,初步确定其结构分别为3个次生苷(M1、M2、M3)和1个苷元(M4)。本研究首次利用离体培养人肠道菌群法对ADS I进行生物转化研究,为ADS I在人肠道内转化吸收提供了科学依据。     

毛冬青中三萜皂苷类化合物的提取分离及电喷雾多级质谱快速分析研究

建立电喷雾多级质谱结合硅胶柱层析快速、全面分析中药毛冬青中三萜皂苷成分的方法。毛冬青干燥根70%甲醇提取物,先用乙酸乙酯萃取,再用正丁醇萃取。取正丁醇萃取物经硅胶柱层析,以甲醇-氯仿-水(1∶9∶0.1→2∶8∶0.2→3.5∶6.5∶1→1∶1∶0.3,V/V)溶剂系统进行梯度洗脱。通过TLC比较,将毛冬青皂苷粗提物分成3个组分。通过全扫描电喷雾多级质谱对每个组分分别进行分析,并结合文献报道,确定皂苷的结构。确定了毛冬青中11个已知皂苷的结构,对1个未知皂苷的结构进行了推测。此方法具有操作简单、成本低、效率高等优点。     

油菜蜂花粉中皂苷化学成分的研究

油菜蜂花粉煮沸灭酶,减压蒸干,用80%乙醇提取,经AB-8大孔树脂、MCI柱和ODS反相柱层析柱分离,得到4个皂苷类化合物,通过理化方法、1H NMR、13C NMR等手段鉴定他们的化学结构,分别为:3,22-二羟基,3-O-β-D-葡萄糖-齐墩果烷(1)、3,22-二羟基,3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-[-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)]-齐墩果烷(2)、3,22-二羟基,3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-[-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)]-齐墩果酸(3)和3-O-β-D-葡萄糖-谷甾醇苷(4)。其中,皂苷1～3在油菜蜂花粉中首次报导。