《科学》：科学家给蚊子打抗疟“疫苗”

《自然》网站5月9日报道,最近,一个由美国密歇根大学、中国广东中山大学等单位科学家组成的联合研究小组,通过给蚊子注射一种细菌,使其与蚊子形成稳定的共生关系,第一次使蚊子具有抵抗疟原虫的免疫能力,且这种免疫能力能传给后代。从理论上讲,这将导致携带疟原虫的蚊子越来越少,有助于从根本上遏制疟疾。     

青蒿素类药物的生物学活性应用研究进展

青蒿素是从青蒿中提取出的具有抗疟活性的药物成分,青蒿素内含的过氧桥结构可以生成大量的如蒿甲醚、蒿乙醚、双氢青蒿素、青蒿琥酯等衍生物,目前已证实青蒿素及其衍生物还具有抗寄生虫、抗肿瘤、抗病毒、抗真菌等多重功效。介绍了青蒿素在临床应用的近期情况,并对其在抗肿瘤等其他领域的研究进展进行了简要的综述。这种价廉、低毒的药物在救治身患疟疾的濒危患者的同时,在抗肿瘤治疗等领域中也能发挥重大作用。     

30种滇西植物β-羟高铁血红素形成抑制活性

疟疾是严重危害人类健康的寄生虫病之一,据世界卫生组织报道每年有数十万人因疟疾而死亡,我国疟疾防治工作虽然取得了长足发展,但在中国云南边境地区和中国西藏林芝地区本地疟疾病例依然存在,再加上西藏自治区和云南省地理位置特殊,与周边疟疾高发的国家接壤,边民来往十分频繁,传染源输入无法杜绝。为了发现植物来源的新型抗疟疾天然产物,该研究依次用75%乙醇和蒸馏水对30种滇西植物进行回流提取,并采用β-羟高铁血红素形成抑制实验对这些样品进行抗疟活性筛选。结果表明:在供试的30种植物中,玉叶金花、回心草以及云南甘草等19种植物粗提物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性,具有抗疟活性的植物种类涉及17个科、19个属。其中,虾子花、东方紫金牛、姜花水提物以及反瓣老鹳草地下部分醇提物的活性较好,其IC50值分别为796.0、951.0、1033.0、1388.9μg·mL^-1,值得进一步深入研究。虾子花、东方紫金牛的HPLC分析结果显示,其活性成分应为酚性成分。     

三种番荔枝科植物成分的生物活性研究

从番荔枝科植物陵水暗罗 ( Polyalthia nemoralis A.et DC.)的根中分离出暗罗素 ( zincpolyanemine)为植物中首次分得含巯基氧化吡啶的锌化合物。实验证明 :具有抗疟、抗霉菌等作用 ,但毒性较大 ,剂量减少则毒性亦减少。此外 ,从该科植物假鹰爪( Desmos chinensis L our.)的根中分离出 3个双氢黄酮及毛叶假鹰爪 ( Desmos dumosus( Roxb.) Saff.)的叶中分离出 4个黄酮类化合物 ,其中 7-甲氧基黄芩素 ( negletein)有显著的强心作用。本文对成分、活性及开发新药进行了讨论。     

一株具有抗疟活性的金鸡纳树内生真菌的研究

为筛选具抗疟疾活性的的内生真菌,采用平板分离法对海南金鸡那树内生真菌进行分离纯化。利用"4日抑制疟疾"测试内生真菌发酵液的抗疟活性,采用TLC、HPLC等分析技术对内生菌发酵液等成分进行分析。从金鸡那树叶片分离到31种内生真菌,通过筛选找到了1株具有抗疟疾活性的产奎宁或奎宁类似物的内生真菌。从金鸡那树叶片中分离得到1株产奎宁的结实串孢霉属内生真菌,为奎宁的资源开发开辟了新途径。     

青蒿素及其类似物抗疟构效关系的DFT研究

为了从原子水平上揭示青蒿素及其类似物的结构与抗疟活性之间的关系,运用密度泛函理论DFT方法,在B3LYP/6-31G*水平上对青蒿素及其类似物二氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯的结构和性质进行了理论计算。从分子的平衡构型、Wiberg键级、溶剂化能、偶极矩和静电势等方面分析了青蒿素及其类似物的抗疟构效关系。结果表明,青蒿素及其类似物结构中七元环上的过氧桥键、醚氧键以及六元环上的内酯结构是其抗疟作用的关键活性位,过氧桥键处负的静电势越多,青蒿素与血红素的相互作用越强,分子的抗疟活性越强。理论预测四个药物分子的抗疟活性顺序为:青蒿素<二氢青蒿素<蒿甲醚<青蒿琥酯,与实验活性结果一致。     

椿亚科和麻楝亚科植物化学成分和生物活性的研究进展

本文简要综述了楝科椿亚科香椿属(Toona)和洋椿属(Cedrela)以及麻楝亚科麻楝属(Chukrasia)、桃花心木属(Swietenia)和非洲楝属(Khaya)植物的化学成分和生物活性的研究情况。     

国家新药筛选中心与英国医学研究委员会技术部合作开展抗疟药物研究

2006年3月10日，英国医学研究委员会（Medical Research Council）技术部宣布与国家新药筛选中心开展一项重要的药物发现合作研究——抗疟药物研究。