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1.
本文对Δ5-3β,7β-二羟基甾醇(1~3)和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇(4~6)的一些核磁共振波谱特征进行了比较。活性测试表明化合物1~6对乙酰胆碱酯酶(AChE)无明显的抑制活性,对丁酰胆碱酯酶(BuChE)则有较强的抑制活性,其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(6)的IC50值为9.5μM。通过活性数据比较我们发现7α-羟基甾醇对丁酰胆碱酯酶的抑制活性明显比相应的7β-羟基甾醇高。我们通过计算7位羟基和四环平面之间的二面角角度来尝试解释这些活性差别。  相似文献   
2.
钙离子在江浙蝮蛇毒酸性磷脂酶A_2中的作用是多方面的。它不仅能够引起酸性磷脂酶A_2在溶液中构象的变化,而且对该酶活性有较大的影响。Ca~(2+)为酶活力所必需,当Ca~(2+)浓度达到0.06mmol/L时,酶表现出很高的活力;Ca~(2+)浓度超过0.5mmol/L时,催化反应出现一个明显的延滞期。化学修饰表明His_(47)在表现活力方面起重要作用,Ca~(2+)的存在可降低其修饰反应的速度,提示这是由于Ca~(2+)引起构象发生变化而造成的。  相似文献   
3.
Tang  Shuang  He  Wen-jun  Xu  Hong  Liu  Wang-yi  Ruan  Kang-cheng 《Molecular and cellular biochemistry》2001,223(1-2):117-121
Eukaryotic elongation factor 2 (eEF2) catalyzes the translocation of peptidyl-tRNA from the A site to P site by binding to the ribosome. In this work, the complex formation of rat liver eEF2 with a synthetic oligoribonucleotide (SRD RNA) that mimics sarcin/ricin domain of rat 28S ribosomal RNA is invested in vitro. Purified eEF2 can specifically bind SRD RNA to form a stable complex. tRNA competes with SRD RNA in binding to eEF2 in a less extent. Pretreatment of eEF2 with GDP or ADP-ribosylation of eEF2 by diphtheria toxin can obviously reduce the ability of eEF2 to form the complex with the synthetic oligoribonucleotide. These results indicate that eEF2 is likely to bind directly to the sarcin/ricin domain of 28S ribosomal RNA in the process of protein synthesis.  相似文献   
4.
利用荧光光谱方法研究了红花菜豆凝集素(Phaseoluscoccineusvar.rubronanuslectin,简称PCL),结果表明PCL分子各亚基中的两个色氨酸(Trp)残基分别位于PCL分子表面和分子内。标记了DNS的PCL荧光偏振研究指出,致使PCL在10mmol/LSDS条件下失活的主要原因可能是亚基解离。荧光偏振研究还表明,甲状腺球蛋白、甘露聚糖、海参多糖硫酸酯可与PCL结合。荧光探针bis-ANS与PCL的结合可引起明显的荧光增强和发射谱蓝移,表明PCL分子中存有疏水区域。结合了的bis-ANS还可和PCL中的Trp发生能量传递。  相似文献   
5.
本文对△^5-3β,7β-二羟基甾醇(1—3)和△^5-3β,7α-二羟基甾醇(4~6)的一些核磁共振波谱特征进行了比较。活性测试表明化合物1—6对乙酰胆碱酯酶(AChE)无明显的抑制活性,对丁酰胆碱酯酶(BuChE)则有较强的抑制活性,其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(6)的IC50值为9.5μM。通过活性数据比较我们发现7α-羟基甾醇对丁酰胆碱酯酶的抑制活性明显比相应的7β-羟基甾醇高。我们通过计算7位羟基和四环平面之间的二面角角度来尝试解释这些活性差别。  相似文献   
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