红树林植物海芒果的化学成分研究

用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海芒果(Cerbera manghas)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到11个化合物;通过波谱学数据并与已知化合物数据作比较,它们分别鉴定为cyclocerberidol(1)、cerberidol(2)、(Z)-ligustilide(3)、coniferaldehyde(4)、ethyl(2E)-3-(4-methoxyphenyl)-2-propenoate(5)、p-hydroxyphenylethyl anisate(6)、nodakenin(7)、isoimperatorin(8)、theviridoside(9)、cycloolivil(10)及3β-acetyl-lupeol(11)。化合物3-8及11为首次从该植物中分得。     

基于酵母水平的高通量药物筛选

随着后基因组时代的到来,越来越多的药物靶标蛋白将会被发现,基于靶标蛋白设计出的化合物也将大量涌现,高通量药物筛选日趋重要。酵母基因组的易操作性及其简单稳定的培养条件,使得该真核微生物成为一种理想的药物筛选工程细胞。本文讨论了选择酵母系统进行细胞水平筛选的优缺点,并从基于靶点和表型两种筛选模式对酵母水平的高通量药物筛选做一总结。     

SARS冠状病毒中的核衣壳蛋白

严重急性呼吸综合征(SARS)的元凶是一种新冠状病毒,研究病毒结构蛋白的功能有助于了解病毒的感染、复制和包装等生理过程。其中核衣壳蛋白是SARS冠状病毒中含量最丰富和最保守的结构蛋白,自身聚合后包被病毒RNA基因组形成螺旋状核壳体是SARS冠状病毒成熟的关键步骤;核衣壳蛋白能与病毒或宿主细胞中多种蛋白质相互作用,还能影响宿主细胞的多个通路。因此核衣壳蛋白是一个重要的多功能蛋白质,参与了病毒感染、复制和病毒包装等过程。     

虚拟筛选与新药发现

虚拟筛选是创新药物研究的新方法和新技术,近年来引起了研究机构和制药公司的高度重视,并且已经成为一种与高通量筛选互补的实用化工具,加入到了创新药物研究的工作流程(pipeline)中。本文介绍国际上虚拟筛选及其在创新药物发现中应用的研究进展,特别介绍了我国这方面研究的状况。     

PPARγ激动剂的四种筛选方法

总结了目前国内外PPARγ激动剂的筛选方法,重点个绍了近年来刚发展起来的基于新技术的几种高通量筛选方法。     

药物设计与同步辐射

当代药物设计是通过阐明药物与靶标相互作用的机理,对药物先导化合物进行改造和优化。利用晶体X射线衍射的方法获得药物与靶标复合物的结构,为药物设计提供最直接有力的依据。同步辐射凭借其高强度、低发散性、波长可调谐性等得天独厚的优势,实现了对药物与靶标复合物结构的高通量测定,大大提高了基于结构的药物设计效率。     

中国广西红树林植物海漆的化学成分研究

用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海漆(Excoecaria agallochaL.)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到9个化合物;通过波谱学数据它们分别鉴定为kayadiol(1)、8(14),15-isopimaradiene-7α,18-diol(2)5、,11-epoxy-9-hydroxy-7-megastigmen-3-one(3)、annuionone E(4)、28,30-dihydroxy-lup-20(29)-ene-3-one(5)、mes-sagenic acid G(6)、3,β24-dihydroxy-12-oleanen-28-oic acid(7)s、yringaresinol(8)、ethyl gallate(9)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

IN Cell Analyzer 1000系统在药物筛选及评价中的应用

随着新药筛选研究的深入,在活细胞水平上检测特定蛋白质的变化或化合物作用于细胞的活性和毒性成为药物筛选研究的重要环节之一.     

针对细胞壁合成途径的抗菌药物研究进展

细胞壁是细菌区别真核生物的一个重要特征,因此其合成途径早已成为人们广泛研究的抗菌药物靶标来源.目前临床上上广泛应用的抗生素,如β内酰胺类(青霉素、头孢菌素类等)和糖肽类(万古霉素等)抗生素主要就是通过阻断细菌的细胞壁合成而起到杀菌作用[1].