氯喹对伯氏疟原虫摄取次黄嘌呤、甲硫氨酸、精氨酸及其氨基酸组成的影响

伯氏疟原虫氯喹敏感株和抗氯喹株感染的RBC,与0.4mmol/L氯喹一起培养2小时后,敏感和抗氯喹株感染的RBC,对[~3H]次黄嘌呤、[~(14)C]精氨酸和[~3H]甲硫氨酸的摄入量分别被抑制67.3％、41.8％和35.7％以及65.4％、45.6和46.9％。 感染疟原虫的小鼠,经氯喹10mg/kg肌注20小时后,各氨基酸组成,在敏感株疟原虫中普遍的较不服药的对照组上升,而在抗氯喹疟原虫中,升高的氨基酸主要是与多胺、谷胱甘肽有关,如精氨酸、鸟氨酸、甲硫氨酸、脯鼠酸、甘氨酸和半胱氨酸。     

日本血吸虫柠檬酸代谢研究与抗血吸虫病药物的寻找

本文研究了日本血吸虫有氧代谢中的柠檬酸代谢酶系,测定了血吸虫该酶系统的各酶活力,进一步证明了有氧代谢在血吸虫能量代谢中的意义。并在此基础上发现了柠檬酸代谢抑制剂氟乙酸钠对血吸虫具有强烈的杀虫作用,给从生化研究寻找新药的工作增添了新的一例。     

精脒与疟原虫抗氯喹关系的研究

抑制伯氏疟原虫感染RBC中50％精脒量,抗氯喹株需要喂服400mg/kg氯喹,而敏感的为20mg/kg,相差至少20倍。两株感染鼠同样喂服氟喹20mg/kg和400mg/kg一次,3小时后,在全血和感染RBC中的氯喹量,低剂量组接近,400mg/kg组抗氯喹的更高,而积聚在疟原虫中的氯喹量则抗氯喹的低于敏感。抗氯喹感染RBC中的精脒,78‰集中在疟原虫,故认为精脒量的提高,可能与氯喹进入疟原虫产生竞争性抑制。MGBG抑制抗氯喹鼠中的疟原虫生长,精脒能逆转其作用。     

日本血吸虫柠檬酸代谢研究与抗血吸虫病药物的寻找

本文研究了日本血吸虫有氧代谢中的柠檬酸代谢酶系,测定了血吸虫该酶系统的各酶活力,进一步证明了有氧代谢在血吸虫能量代谢中的意义。并在此基础上发现了柠檬酸代谢抑制剂氟乙酸钠对血吸虫具有强烈的杀虫作用,给从生化研究寻找新药的工作增添了新的一例。     

伯氏疟原虫氯喹敏感株和抗性株感染红细胞精脒合成酶体内观察

给伯氏疟原虫氯喹敏感株(CS)和抗氯喹株(CR)感染鼠腹腔注入~3H-丁二胺(0.74MB_q/鼠),4h后用荧光法与液闪法测定CS、CR感染RBC中产生的~3H-精脒量,以示精脒合成酶的活力(以dpra/10~9感染RBC表示),并观察了氯喹对酶活力的影响。两株感染RBC的酶活力在治疗前接近,CS为59 987.9±17403(16),CR为53818.4±15565(13)。氯喹治疗20h后CS与CR分别为20033±3260(8)与65304±20176(11)即CS酶活力降低66.6％,CR的活力不变,推测氯喹对两株疟原虫感染RBC精脒抑制的差异点是在精眯合成酶环节。