抑胃酶剂的提取及其抑制动力学研究

抑胃酶剂是福东链霉菌(Streptomyces ludongUs n．Sp．Liu)的次级代谢产物,该菌株是采用平板透明圈法筛选得到。抑胃酶剂对胃蛋白酶有强的抑制作用,其抑制活力随着抑制剂的浓度的增加而增大,ID₅₀为0．0095μg／ml。它对胃蛋白酶呈竞争性抑制,当以酪蛋白为底物并按Dixon作图法求得的抑制常数Ki值为6．0×10^-9M。     

抗菌活性、细菌耐药性和抗菌药理学使用新药剂能否收到费用效益?

详细阅读了专门论述抗菌剂和传染病化疗的各种杂志,可以看出专门论述抗菌剂的药理学分析以及抗菌活性与药理学性质的关系的文章在不断增加。然而,在过去的十年里最引人注目的抗菌剂药理动力学性质已集中到这些抗菌剂的毒性上,并在改进这些药剂的服法上已做了些工作。在低浓度下仍有很大活性,而且明显地延长了半衰期的无毒性抗生素的有效性促使我们重     

改变细菌耐药性机制

在过去的十年中,细菌对抗微生物药剂的耐药性有了显著增强。微生物已具有改变受体抗微生物药剂的能力,阻止药剂进到细菌细胞内的受体,具有破坏抗生素的酶以及阻抗代谢作用的途径。在肺炎链球菌、粪链球菌、金色葡萄球菌、奈瑟氏球菌、梭菌和铜绿色假单胞菌中发现了减少青霉素与青霉素键合蛋白。在肠细菌和铜绿色假单胞菌中发现了减少青霉素、头孢     

抗微生物药剂的临床比较试验

第十三次国际化疗会议(ICC)包括了125个抗微生物化疗分会。这几乎是四年前在波士顿召开的第十一次国际化疗会议的两倍。这样激增的会议几乎都是新药物的会议(表1)。我不想概述现有的临床试验结果,这在会议中很容易得到。我认为更重要的是在整个会议期间大家有意无意地提出了这样一个问题:要做多少临床试验方能揭示出抗微生物药剂的相对价值。     

介绍Amdinocillin的国际评论一种新的β—内酰胺抗生素

处在新的抗微生物药剂高速发展的年代,难于区分一种药剂与另一种药剂是不足为奇的。的确,在许多场合新发展的抗微生物药剂与已经确认的药剂之间没有什么大的不同。这对于新的β-内酰胺药剂包括第二代、第三代的头孢菌素以及广谱的 penicillins 尤为确切。在这样的形势下,开发更多的药剂将有可能出现某些达到近于完美程度的、通用的,β-内酰胺抗生素。然而仔细地纵观抗生素的现状,就会很快地得出目前还没有达到这样完美     

耐抗生素性与流感嗜血杆菌

十年前,要选择一种抗生素治疗由流感嗜血杆菌而引起的疾病,一般不会遇到困难。然而近年来,随着嗜血杆菌耐抗生素性的日益增强,选择抗生素对于侵入或非侵入的感染的初期治疗已成为必须重新估价的问题(Syriopoulou et al.,1978)(Philpott-Howard and Williams,1982,Schefele,1982)。在英国和北美有     

改变细菌耐药性机制(续)

1、氯霉素耐药性许多革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌包括一些流感嗜血杆菌,都具有氯霉素转乙酰酶,因此都耐氯霉素。这样的酶不同于氨基糖苷纯化酶和β—内酰氨酶,它是一种大分子量的亚基结构的胞内酶。通常是属于质粒调解。氯霉素乙酰转移酶乙酰化氯霉素结构上的羟基形成3—乙酰氧基氯霉     

微生物蛋白酶抑制剂的筛选和检测方法

源于微生物的蛋白酶抑制剂都具有小分子、低毒性的特点,它比来自于动、植物体的大分子蛋白酶抑制剂在医学上更有实际意义。从病理学的角度来看,蛋白水解酶与炎症、受精、致癌及肌肉萎缩等疑难疾病有着密切的联系。可以想像作为控制蛋白酶活力的抑制剂势必在防治上述疾病中发挥其潜在的作用。动物实验与临床应用证实了上述认识的正确性。抗肽剂、抑糜酶剂和亮肽剂都能抑制烧伤时的疼痛,具有显著抑制水泡形成的作用。抑胃酶剂、亮肽剂、抗肽剂和抑糜酶剂都具有抑制海胆受精过程的效果。亮肽剂能抑制由致癌物质诱发的鼷鼠皮肤肿瘤的形成和大肠癌的发生也能抑制食道癌、乳癌的发生。抑胃酶剂还具有显著地     

筛选来源于微生物的生物催化剂—酶

一微生物产生的生物催化剂生物陞化剂—酶存在于所有的生物体中,它广泛地存在于动物体中、植物体中,微生物体中以及微生物的次级代谢产物中。微生物种类繁多,目前已经确切知道的菌种不少于30多万种。研究表明一切来源于动、植物体的生物催化剂几乎都可以