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Mingcheng Qian Xinyu Jiang Mingting Zhang Lijuan Hu Huimin Liu Shuai Zhao Xiaoying Zhou Xin Chen 《化学与生物多样性》2021,18(4):e2000979
In this article, we designed and synthesized two series of matrine analogs with ring-opening in the lactam portion of the molecule. Our in vitro cytotoxicity study showed that analog N-(3-bromophenyl)-4-[(1R,3aS,10aR,10bS)-decahydro-1H,4H-pyrido[3,2,1-ij][1,6]naphthyridin-1-yl]butanamide ( B11 ) with a meta-bromide on the phenyl ring displayed the best antiproliferative activity. Moreover, B11 induced cell cycle arrest in G1 phase and cell apoptosis in a dose-dependent manner in A549 cells. Molecular modeling revealed that B11 achieved a higher docking score compared to its precursor tert-butyl (1R,3aS,10aR,10bS)-1-[4-(3-bromoanilino)-4-oxobutyl]octahydro-1H,4H-pyrido[3,2,1-ij][1,6]naphthyridine-2(3H)-carboxylate ( A11 , an analog of B11 with a Boc group) and parent compound matrine, possibly because B11 formed a hydrogen bond with SER91 and a halogen bond with GLN320 on the binding site of annexin A2. Overall, we discovered the potential anticancer lead compound B11 , which can be used for further study both in vitro and in vivo. 相似文献
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肺癌在中国恶性肿瘤的发病率位居第一,随着低剂量薄层CT在肺癌筛查中的广泛应用,临床发现更多表现为非完全实性结节的肺腺癌,目前众多研究使CT影像学特征和肺腺癌病理的关系得到更进一步的认知,虽然CT能对部分非完全实性结节做出定性和定位诊断,但仍有部分非完全实性结节诊断困难,PET-CT结合了病灶的代谢信息和精确的定位信息,从而提高对肺部结节诊断的敏感性、特异性、准确性,综合多个文献PET-CT在非完全实性结节中的诊断分期价值较CT无明显提升,却在评估预后和制定合适手术方案上可以起到一定的作用,本文就PET-CT在SSN中的应用价值进行阐述。 相似文献
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电刺激大鼠尾核头部对丘脑腹后外侧核痛相关神经元电活动的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
丘脑腹后外侧核的神经元对伤害性刺激的反应形式主要为以下三种类型:痛兴奋神经元、痛抑制神经元和痛无关神经元。痛相关神经元的放电活动可被吗啡类药物所抑制。电刺激尾核头部对痛相关神经元主要产生抑制作用,尾核头部背侧的作用强于腹侧,且受不同刺激参数的影响。本文就以上结果在镇痛中的意义进行了讨论。 相似文献
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东方铃蟾鲜皮的甲醇提取液,可引起大鼠离体平滑肌的收缩。此液经碱性氧化铝柱层析分离,其80%乙醇洗脱的 C 组分显示生物活性。C 组分再经葡聚糖凝胶 G-15柱分离,其活性较强的早期洗脱组分 C_(_12),可被糜蛋白酶水解灭活,但其活性并不被5-HT 拮抗剂赛庚啶[2×10~(-6)mol/L]完全拮抗。继用反相高效液相色谱(RP-HPLC)分析,见分离出的 C_(_12_h)峰与铃蟾肽~*(Bombesin,BBS)的出峰时间相同,且具相同的氨基酸组成。上述实验结果提示,C_(_12_h)肽可能就是铃蟾肽。 相似文献