Possible pharmaceutical applications can be developed from naturally occurring phenanthroindolizidine and phenanthroquinolizidine alkaloids

Naturally occurring phenanthroindolizidine and phenanthroquinolizidine alkaloids (PIAs and PQAs) are two small groups of herbal metabolites sharing a similar pentacyclic structure with a highly oxygenated phenanthrene moiety fused with a saturated or an unsaturated N-heterocycle (indolizidine/quinolizidine moieties). Natural PIAs and PQAs only could be obtained from finite plant families (such as Asclepiadaceae, Lauraceae and Urticaceae families, etc.). Up to date, more than one hundred natural PIAs, while only nine natural PQAs had been described. PIA and PQA analogues have been applied to the development of potent anticancer agents all along because of their excellent cytotoxic activity. However, in the last two decades, other great biological properties, such as anti-inflammatory and antiviral activities were revealed successively by different pharmacological assays. Especially because of their potent antiviral activity against coronavirus (TGEV, SARS CoV and MHV) and tobacco mosaic virus, PIA and PQA analogues have attracted much pharmaceutical attention again, some of them have been used to present interesting targets for total or semi synthesis, and structure–activity relationship (SAR) study for the development of antiviral agents. In this review, natural PIA and PQA analogues obtained in the last two decades with their herbal origins, key spectroscopic characteristics for structural identification, biological activity with possible SARs and application prospects were systematically summarized. We hope this paper can stimulate further investigations on PIA and PQA analogues as an important source for potential drug discovery.

     

缺血后处理降低高胆固醇血症大鼠心肌对缺血/再灌注损伤的易感性及其机制

目的:探讨缺血后处理对高胆固醇血症基础上发生的心肌缺血/再灌注损伤的影响及其可能的机制。方法:建立食源性高胆固醇血症大鼠模型,运用TTC染色、酶活性检测等方法测定缺血/再灌注所致的心肌损伤,用实时定量RT-PCR方法检测心肌组织中低氧诱导因子-1α(HIF-1α)mRNA水平,用Western blot方法检测HIF-1α蛋白水平。结果:高胆固醇血症加重了缺血/再灌注造成的心肌损伤,而缺血后处理显著缩小了高胆固醇血症大鼠缺血/再灌注所致的心梗面积,降低了血清肌酸激酶(CK)的活性,减少了心肌细胞凋亡。同时,缺血后处理提高了高胆固醇血症大鼠缺血心肌组织中HIF-1α的蛋白水平。结论:缺血后处理可以降低高胆固醇血症大鼠心肌对缺血/再灌注损伤的敏感性,其效应与心肌组织中HIF-1α的蛋白水平存在着相关性。     

参麦注射液治疗慢性呼吸衰竭急性加重患者的临床效果

目的：探讨参麦注射液用于治疗慢性呼吸衰竭急性加重患者的临床效果。方法：选取2011年3月．2012年6月在我愿接受治疗的慢性呼吸衰竭急性加重的患者68例,随机分为参麦组和对照组,每组各34例。对照组采取常规方法进行治疗,参麦组在此基础上给予参麦注射液加以治疗。观察并比较两组患者的治愈率、住院时间、肺功能指标（FEVl）及血气分析情况等相关指标。结果：参麦组的治愈率为91．18％,与对照组的53．12％相比较,差异显著（X^2=10．8800,P〈0．05）。参麦组的住院时间显著短于对照组,其肺功能指标、血气分析结果包括氧分压值和二氧化碳分压值均明显优于对照组,具有统计学意义（P〈0．05）。结论：参麦注射液治疗慢性呼吸衰竭急性加重疾病不失为一种优良的治疗方案,不仅患者临床症状得到明显的改善,病情好转加快,还可以调节患者的免疫力,在临床上值得推广。     

镍铬合金烤瓷冠修复牙与对照牙牙周微生态及龈沟液蛋白水平的比较

目的观察比较镍铬合金烤瓷冠（Ni-Cr based porcelain-fused-metal crown）修复患牙与牙周健康对照牙龈下菌斑微生物分布、龈沟液总蛋白水平及牙周临床指标的差异。方法选择临床病例13例,前牙区咬合关系基本正常。采用镍铬合金烤瓷冠修复上颌切牙17颗,对侧同名健康天然牙作为对照。烤瓷冠戴入6～8个月后复诊,进行牙周健康状况的临床检查,分别取患牙、对照牙龈沟液及龈下菌斑盐水涂片。龈沟液定量并检测总蛋白水平。龈下菌斑涂片革兰染色,分类计数革兰阴性球菌、杆菌、弯曲菌、螺旋体及革兰阳性球菌、杆菌,共计数200个细菌。结果修复患牙与对照牙比较探诊深度、龈沟出血指数、龈沟液量、龈沟液总蛋白水平、龈下菌斑中革兰阴性杆菌增加,革兰阳性球菌减少,差异均有显著性（P〈0．05）。而菌斑指数及其他形态的细菌数差异无显著性。结论临床合格的镍铬合金烤瓷冠修复亦使患牙龈下菌群分布发生变化,可能是导致患牙牙龈炎症的原因之一;龈沟液量及总蛋白水平增加;牙周临床指标显示不良改变。     

幽门螺杆菌在口腔中的特征性分布

目的:研究幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)在慢性胃炎患者口腔中的分布.方法:依据Hp尿素酶C基因和细胞毒素相关基因(cagA)设计引物建立PCR方法,从32例慢性胃炎患者口腔内多部位采集标本,检测和鉴定牙菌斑(每人采集6个牙的龈上和龈下菌斑)、含漱液、舌背黏膜、颊黏膜及腭黏膜表面中的Hp.结果:32例患者中有29例(90.6%)从口腔内牙菌斑、含漱液、舌背黏膜、颊黏膜及腭黏膜至少一处检测出Hp,其中28例(87.5%)从胃和口腔内同时检出Hp,口腔内各部位标本中Hp检出率依次为牙菌斑84.4%,口腔含漱液56.2%,舌背黏膜43.8%,颊黏膜28.1%,腭黏膜9.4%;在384份牙菌斑中,磨牙的牙菌斑Hp的检出率高于前牙(33.2%vs21.9%,P＜0.01);而上下牙的牙菌斑Hp的阳性率差异无显著性(29.7%vs29.2%,P＞0.05);在PD＞4 mm的牙周袋,菌斑Hp检出率显著高于PD＜4 mm的袋(P＜0.05),龈下菌班Hp的阳性率显著高于龈上菌斑(P＜0.01).结论:口腔多部位存在Hp,牙菌斑中居多,并呈一定的分布规律;口腔Hp可能是胃Hp感染的重要来源.     

半夏泻心汤治疗糖尿病胃轻瘫的作用机制

本研究探讨ICC(胃肠道间质细胞)和Cx43(缝隙连接蛋白)在半夏泻心汤治疗豚鼠糖尿病胃轻瘫的过程中所起的作用及机制。制备半夏泻心汤含药血清并建立糖尿病胃轻瘫豚鼠模型。处死豚鼠并取材胃标本后免疫组化染色标记c-Kit和Cx43抗体,显微镜下观察并比较实验各组豚鼠ICC和Cx43的数量及变化,并通过透射电镜观察ICC的超微结构变化。结果显示:半夏泻心汤含药血清能明显增加糖尿病胃轻瘫豚鼠ICC的数量,并能修复其受损的超微结构;半夏泻心汤治疗组Cx 43阳性表达密集分布在胃体和胃窦部环形肌层中,阳性表达的强弱与ICC的阳性分布具有一致性。由此,我们可以推断出以下结论:ICC的数量显著减少并发生变性是发生糖尿病胃轻瘫的一个重要原因,半夏泻心汤含药血清能明显增加豚鼠ICC的数量并修复其受损结构,进而增强其胃动力并恢复功能,从而起到治疗豚鼠糖尿病胃轻瘫的作用。     

几种蔬菜对外源碘的吸收与积累特性

在盆栽条件下研究了小白菜、芹菜、辣椒和萝卜4种蔬菜对2种外源碘(海藻固体碘肥和KI)的吸收与积累特性.结果表明:蔬菜体内的碘含量均随外源碘浓度的提高而逐渐增加;不同蔬菜种类对碘的吸收与积累能力存在较大差异,叶菜类的小白菜对碘的积累能力最强,其次为茎菜类的芹菜,而根菜类的萝卜和果菜类的辣椒吸收与积累碘的能力较弱;碘在蔬菜体内的分布一般为根>叶>茎>果实,但萝卜地下块根的碘含量低于地上部分.低浓度碘处理(0～25mg.kg-1)对蔬菜生长没有明显的影响,但高浓度的外源碘(≥50mg.kg-1)对蔬菜生长有抑制作用,导致蔬菜生物量减少.不同蔬菜对碘的敏感反应表现为辣椒>小白菜>芹菜>萝卜.与海藻固体碘肥相比,KI处理的第1茬蔬菜生物量下降明显(P<0.05),而2种外源碘对第2茬蔬菜的生长均无显著影响.蔬菜对2种外源碘的吸收和积累效果同样存在很大差异(P<0.05),第1茬蔬菜对KI的吸收能力强于海藻碘肥(P<0.05),第2茬蔬菜对KI的吸收量迅速下降,而对海藻固体碘肥的吸收下降不明显,说明海藻固体碘肥比KI具有更长的持效性.     

头花蓼化学成分研究

从苗药头花蓼(Polygonum capitatumBuch.-Ham.ex D.Don)乙酸乙酯部位中分离得到9个化合物,根据理化性质结合波谱学技术分别鉴定为槲皮素-3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷(1)、槲皮素(2)、槲皮苷(3)、杨梅苷(4)、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-鼠李糖苷(5)、原儿茶酸(6)、胡萝卜苷(7)、没食子酸(8)、没食子酸乙酯(9)。其中化合物1为首次从该属植物中分得,化合物4为首次从该植物中分得。同时,对黄酮苷类化合物中鼠李糖不同位置乙酰基取代后的1HNMR和13C NMR波谱数据进行了归纳总结。