可逆型质子泵抑制剂最新研究进展

H+/K+-ATP 酶是胃酸分泌过程中的关键酶,质子泵抑制剂的问世虽然很大程度上提高了酸相关疾病患者的生活质量,但仍存在 酸不稳定性、起效慢、半衰期短、个体差异大等局限性。可逆型质子泵抑制剂通过竞争性抑制H+/K+-ATP 酶的K+ 结合位点,可以快速 持久地抑制胃酸分泌,有效改善不可逆质子泵抑制剂的种种缺陷。重点介绍了可逆型质子泵抑制剂的最新研究进展以及代表性药物的构 效关系和发现过程。     

安丝菌素聚酮合酶模块2中脱水酶结构域的生化功能

[目的]I型聚酮合酶(Polyketide synthase,PKS)模块中不同的修饰是聚酮类化合物结构多样性的重要原因之一.抗癌药物安丝菌素化学结构中C11-C14区域存在特殊的双键迁移结构,可能与聚酮合酶模块2或者3中脱水酶结构域(Dehydratase,DH)的催化密切相关,本研究通过探究聚酮合酶模块2中DH结构...