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胰岛素B链中C端八肽的衍生物,即Cbz·gly·phe·phe.tyr·thr·pro·(ε-Tos)lys·ala·OCH_(30)曾依(5 3)方案用DCCI法和叠氮法分别合成。其中五肽片段的衍生物也采用不同途径,即DCCI法、活化酯法和叠氮法,C端三肽的衍生物也采用前二法均合成得到相应的均一的产品。N~∈-对甲苯磺酰-八肽及其中间体,Cbz·gly·phe·phe·tyr·thr·OH和H·pro·(∈-Tos)lys·ala·OH分别用羧肽酶、肾羧肽酶、胰凝乳蛋白酶和氨肽酶水解,证明了各个肽段内并无个别可测得的消旋氢基酸存在;而羧肽酶和胰凝乳蛋白酶作用于这些肽段时所水解的肽键的位置,和这些酶水解胰岛素B链本身的结果相符合。 相似文献
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胰岛素B链N-端八肽衍生物,卽cb·phe·val·asp(NH_2)·glu(NH_2)·(im-Bz)his·leu·(S-Bz)cys·gly·OC_2H_5,曾用cbz·(im-Bz)his·leu·OH与H·(S-Bz)cys·gly·OC_2H_5借DCCI缩合生成cbz·(im-Bz)his·leu·(S-Bz)cys·gly·OC_2H_5,然后经溴化氢的冰醋酸溶液脱去苄氧羰基后,依次与cbz·glu(NH_2)·ONP,cbz·asp(NH_2)·ONP,cbz·val·ONP和cbz·phe·ONP缩合生成。此外,该八肽衍生物还曾用cbz·phe·val·ONP和B_(3—8b)缩合或cbz·phe·val·asp(NH_2)·N_3和B_(4-8b)缩合生成。所得八肽经溴化氢的冰醋酸溶液脱去苄氧羰基后,能为氨肽酶完全消化。 相似文献
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为了探讨脑啡肽类似物与不同受体亚型的结合,我们用液相法所合成的一系列类似物,以豚鼠回肠和小白鼠输精管作为测定类似物对不同受体亚型结合活性的模型,并用放射受体分析法测定了这些类似物对阿片受体的活力,最后我们还用小白鼠热板法测定了它们的镇痛效果。我们发现脑啡肽分子第五位氨基酸侧链的疏水性和游离羧基对δ-受体结合特别重要。对μ-受体来说第五位氨基酸不一定是必需的,而羧端的游离羧基对μ-受体的结合是不利的。第二位甘氨酸被D-氨基酸取代后无论对δ-受体或μ-受体的结合能力都可以提高,但如果D-氨基酸的侧链过于庞大,则大大影响对δ-受体的结合能力。第四位苯丙氨酸对δ-受体来说必须具有典型的苯丙氨酸芳香族。δ-受体对脑啡肽分子的结构要求更为严格,而镇痛活性基本上与μ-受体结合的活性相平行,而与δ-受体结合的活性关系不大。合成的[DAla~2-DSer(Bzl)~5]Enk类似物在与δ-受体上的活力,比已报道的[DAla~2-Ser(Bzl)~5]Enk还要高一倍多,而[DAla-(N-CH_3)Phe~4-DSer(Bzl)~5]Enk的镇痛效果比吗啡要高300倍以上。 相似文献
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胰島素B链中B_(14-20)七肽的衍生物,即cbz·ala·leu·tyr·leu·val·(S-Bz)cys·gly·OC_2H_5,曾用DCCI法和迭氮法依(3 4)途径分别合成。其中三肽片段(B_(14-16))由cbz·ala·OH与H·leu·tyr·OC_2H_5用DCCI法合成,四肽片段(B_(17-20))采用DCCI法依(2 2)途径,和活化酯法依(1 3)途径分別縮合而得。cbz-肽酯經皂化得相应的cbz-肽,再經HBr/HAc处理得自由三肽、S-苄基自由四肽及S-苄基自由七肽。前两者能为羧肽酶或氨肽酶完全消化,証明該两肽段中并无可測得的消旋氨基酸存在,后者能为胰凝乳蛋白酶水解,释放出三肽及四肽,符合該酶的专一性并証明七肽的光学純度。 相似文献
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为了研究胰岛素受体结合部位的结构和功能,设计并用固相方法合成了3个六肽.在浓度大于1×103nmol/L时,cyclo(Phe-Phe-Val-Leu-Tyr-Gly)具有明显的胰岛素受体结合活力;H-Phe-Phe-Val-Leu-Tyr-Gly-OH的这一活力则不明显;而H-Gly-Glu-Arg-Gly-Phe-Phe-OH则增强胰岛素和其受体的亲和性.然而,它们都没有体内生物活性.这表明:环六肽部分模拟了胰岛素受体结合部位的空间构象;胰岛素受体结合部位的疏水性和其中的B23Gly-B24Phe-B25Phe对胰岛素和其受体的结合起重要作用. 相似文献
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本文报道了用Fmoc固相法合成3种胰岛素A链小环(A8-10)被不同碱性氨基酸取代的A链类似物,并分别与天然胰岛素B链重组成相应胰岛素类似物;经受体结合,整体活性及抗体结合实验,均表现出相应的活性。从中可以推测出:A链小环区域不是胰岛素表现生物活性的重要部位,而是胰岛素与其抗体结合较重要的区域。 相似文献