大黄酸通过巨噬细胞激活的串扰调控肠道炎症中氧化还原介导的Nlrp3炎症小体的激活

巨噬细胞浸润和激活是急性结肠炎的关键步骤。巨噬细胞中氧化还原介导的Nlrp3炎症小体激活在介导结肠炎症反应中起着关键作用。从大黄根茎中分离出的大黄酸具有较强的抗炎作用。然而,其在调节急性结肠炎症中的作用尚未得到研究。来自澳门大学的王一涛及其团队研究了大黄酸在急性肠道炎症期间的保护机制及其对巨噬细胞活化的调节。结果发现大黄酸通过Nlrp3炎症小体干扰其在巨噬细胞中的复合物组装,降低IL-1β的分泌。大黄酸还通过激活Nrf2-HO1-NQO1通路,抑制Nox2亚单位的表达和易位以调节氧化还原平衡。     

基于配体捕捞结合HR-ESI-Q-TOF-MS快速鉴定和分离蛇莓的神经氨酸酶抑制剂

流感是一种急性呼吸道疾病,由甲型、乙型和丙型等流感病毒引起。其中,甲型和乙型流感病毒可导致季节性流行甚至全球大流行。流感病毒神经氨酸酶(NA)是病毒复制、传播和发病机制中的关键酶,因而研发神经氨酸酶抑制剂(NAIs)是对抗流感感染的有效途径之一。在中国,许多用于清热解毒的中药单独使用或作为中药配方来治疗流感显示出良好的疗效,但如何从中药中快速分离出活性物质是一个难题。     

载有青蒿素和原花青素的多功能纳米复合物通过调节脂质流入和胆固醇流出缓解动脉粥样硬化CSCD

结合纳米技术开发新剂型药物已成为提高免疫逃逸能力和增加治疗效率低的天然化合物局部药物浓度的有效策略。青蒿素和原花青素具有良好的抗动脉粥样硬化活性,但是两者药物体内清除速度快,生物利用度低,对动脉粥样硬化的治疗有限。     

Glabratephrin通过抑制P-糖蛋白逆转三阴性乳腺癌的阿霉素耐药

三阴性乳腺癌是最具侵略性的乳腺癌之一。目前首要的治疗方案是化疗,通常以蒽环类药物如阿霉素为主。然而,由于P-糖蛋白(Pgp)的存在,化疗的疗效受到限制。Pgp是一种膜转运蛋白,可以排出阿霉素,减少其细胞积累和疗效。因此,如何开发安全有效的药物抑制Pgp的活性是一个巨大的挑战。来自意大利都灵大学的Chiara Riganti及其团队证明了一种来自灰毛豆的异戊二烯基黄酮Glabratephrin(Glab)能增加阿霉素在高Pgp含量的三阴性乳腺癌细胞中的积累和细胞毒性。     

鸦胆子素D通过阻断ICAT/β-catenin相互作用抑制肝细胞癌中HIF-1α介导的葡萄糖代谢

肝细胞癌(HCC)是癌症相关死亡的主要原因之一,以高度缺氧的肿瘤微环境为特征。缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)是一种主要的调节因子,参与细胞对氧水平变化的反应,帮助肿瘤细胞对缺氧的适应。临床数据表明,缺氧和HIF-1α过表达与HCC患者的不良预后密切相关。鸦胆子素D是一种从鸦胆子中分离的活性物质,具有多种抗癌作用。目前,关于鸦胆子素D诱导抑制HIF-1α的机制尚未得到证实,尤其是其确切靶点。     

综合脂质组学和转录组学研究揭示柴胡皂苷A和D对非酒精性脂肪肝的治疗作用

非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)现在正迅速成为慢性肝病最突出的原因之一,并构成全球肝脏恶性肿瘤的主要危险因素。因其高度流行、潜在侵袭性和进展性而受到越来越多的关注,其中抑制肝内脂质积累被认为是NAFLD的主要治疗策略。柴胡皂苷A(SSa)和柴胡皂苷D(SSd)是柴胡皂苷中的主要成分,具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抗癌和保肝作用。然而,关于柴胡皂苷对NAFLD的潜在影响和作用机制,目前暂不清楚。     

HILIC-ESI-HCD-MS/MS寡糖图谱分析用于海参褐藻糖胶的结构鉴定

褐藻糖胶也称为岩藻黄质、岩藻多糖、褐藻多糖,是一种硫化的多糖,常见于海参、海藻等褐藻纲及海藻类的植物中。研究发现,具有特定硫酸化结构的糖类结构域在生物功能中起着至关重要的作用。因此,对褐藻糖胶寡糖进行精细的结构表征,尤其是确定其硫酸化结构,对于理解褐藻糖胶的结构-功能关系至关重要。     

具有复杂聚酮桥接和熔合环系统的笼状聚酮化合物的发现

大量的事实表明,真菌是寻找新分子的主要来源之一。孢粉菌属是孢粉菌科中的真菌属,包含80多个物种,广泛分布于世界亚寒带和温带地区。它由牲畜和野生食草动物的粪便上的共生物种和生活在植物中的内生物种组成。这些物种的孢子具有黑褐色和隔膜的特征,并有明显的乙字形发芽孔,能够产生各种次级代谢产物,包括黄酮、色酮、大环内酯、有机酸、三萜类、类固醇和含氮化合物等。     

从Streptomyces chromofuscus ATCC 49982中鉴定出一种新型葡萄糖醛酸转移酶CSCD

糖基化是增加化合物极性的一种有效方法。UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)在II期药物代谢中被广泛研究。然而,微生物中的UGTs没有得到很好的研究,这阻碍了这种类型的酶在天然产品的微生物葡萄糖醛酸化中的利用。     

石蒜碱通过激活AMPK通路和下调MMP9促进雪旺细胞自噬改善神经功能

糖尿病周围神经病变(DPN)是糖尿病最常见的并发症,也是最常见的神经系统疾病。DPN患者有多种表现,包括大神经纤维损伤引起的感觉丧失和肌肉无力,小神经纤维损伤引起的感觉迟钝、疼痛、麻木和植物神经症状。严重时,DPN还会导致剧烈疼痛和皮肤溃疡,甚至威胁患者生命。然而目前尚无批准用于治疗DPN的药物。