新化合物大麻二酚衍生物CBD-S的合成及体外活性研究

摘要 目的：大麻二酚（CBD）具有抗肿瘤和抗炎活性,是一种非成瘾性的活性成分,近年来受到医药界的广泛关注,但其水溶性较差,限制了其临床应用。本文拟合成一种新型的水溶性化合物,并测试其抗肿瘤与抗炎活性。方法：本文主要基于CBD进行结构改造,化学合成了新化合物大麻二酚2,6-苯氧乙酸二钠盐（CBD-S）,通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对其化学结构进行了表征,通过高效液相色谱（HPLC）方法测试了其溶解性。同时在HepG2(人肝癌细胞)和J774A.1(小鼠单核巨噬肿瘤细胞系)细胞上分别通过噻唑蓝（MTT）和Western blotting的方法测试了其体外抗细胞增殖及抗炎活性。结果：我们成功获得了CBD-S新化合物,氢谱、碳谱和高分辨质谱鉴定结果证实新合成的CBD-S结构正确,HPLC方法测试结果显示该化合物具有较好的水溶性。在细胞增殖实验中,我们发现该化合物在细胞培养液中终浓度为5-10 μg/mL时,以剂量依赖性方式显著抑制人肝癌HepG2细胞的增殖。在细胞抗炎活性研究中,为了获得在J774A.1细胞上的安全无毒浓度来开展后续的活性测试,我们首先检测了该化合物在J774A.1细胞上的毒性,发现在该细胞系温孵CBD-S在细胞培养液中终浓度为10 μg/mL以下时,是没有细胞毒的。接下来,在J77A.1细胞,我们发现CBD-S在细胞培养液中终浓度为0.01-1.00 μg/mL时,显著抑制了脂多糖（LPS）诱导的环氧合酶-2（COX-2）蛋白的生成。结论：新合成的化合物CBD-S具有较好的水溶性,在体外具有一定的抗肿瘤与抗炎活性,提示其具有较好的应用前景,值得进一步的深入或体内验证研究。     

小麦与蔬菜蚜虫新型防控技术研究进展

近几年通过国内外科研协作,小麦及蔬菜蚜虫基础及防控技术研究有了长足进展:在害虫行为调控技术方面,通过蚜虫报警激素反-β-法尼烯[(E)-β-Farnesene,EBF]等挥发物缓释对蚜虫及其天敌种群调查,明确了田间应用剂量及持效期、释放点间距、释放器放置高度,以及EBF与化学农药协调应用对蚜虫控制及对天敌的引诱效果及其作用机理,发展了防控小麦、蔬菜蚜虫的"推-拉"技术;在利用作物多样性布局对害虫生态调控技术方面,研究明确小麦与多种作物间、套及混种对蚜虫具有良好控制作用及其最佳作物布局模式,并揭示其降低蚜虫密度、保护天敌及提高土地利用当量等增产效果;筛选了植物源杀虫活性成分,发现博落回提取物中血根碱及植物凝集素对麦蚜具有强杀虫活性,开发获得了一种博落回提取物(Macleaya cordata extract,简称MCE)与烟碱复配配方,杀蚜虫效果达98.9%;通过技术集成研究与示范,在河南、河北与山东推广应用;并采用可量化评价体系,获得当地农民及农技推广部门的反馈意见,对区域集成技术进行调整。研究结果对改变目前过度依赖化学农药防治小麦、蔬菜病虫害的现状,减少农药使用和残留、促进农民增收等小麦、蔬菜病虫害绿色防控技术的开发推广及食品安全具有重要意义。