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目的:利用X线衍射技术解析孕烷X受体(PXR)配体结合结构域(LBD)蛋白晶体的3维结构。方法:对PXR蛋白LBD(130~434氨基酸残基)序列进行密码子优化并化学合成后克隆至pRSFDuet-1表达载体,再将载体导入大肠杆菌BL21(DE3),对PXR-LBD蛋白进行原核表达与分离纯化;采用晶体筛选试剂盒筛选蛋白结晶条件,采用悬滴法获得目标蛋白的晶体;对获得的蛋白晶体进行X线晶体衍射检测,并收集相关数据建立PXR-LBD的三维结构。结果:获得了PXR-LBD的高质量晶体并利用X线衍射解析了该蛋白质晶体的结构数据,使用Phenix.refine软件和COOT软件等对结构进行修正,最终获得了高分辨率的3维结构数据。结论:完成了孕烷X受体配体结合结构域蛋白晶体的X线衍射结构解析,为研究和开发PXR相关药物奠定了基础。 相似文献
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肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体(tumor necrosis factor related apoptosis-inducingligand,TRAIL)是肿瘤坏死因子超家族成员之一,由于它能特异性诱导肿瘤细胞的凋亡而对正常细胞无毒性,因此具有被开发成治疗肿瘤的蛋白质药物的可能性。目前已经有5个与TRAIL相关的受体被鉴定出,其中,TRAILR1和TRAILR2是与诱导细胞凋亡最直接相关的受体,也是最具有前景的药物设计靶点。本文基于TRAIL蛋白及其受体复合物的三维结构分析,阐述TRAIL诱导肿瘤细胞凋亡的机制以及影响凋亡的因素和途径,对以TRAIL为靶点的肿瘤治疗的研究现状作全面综述,为探索肿瘤生物治疗的新方法和途径提供帮助。 相似文献
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