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基于靶点的体外药物筛选操作相对简单,成本较低,但是由于药物在体内的作用并不仅仅取决于其与靶点的作用程度,吸收、分布、代谢、排泄特征和毒性均会对早期先导物能否进入临床使用产生极大的影响,因此,药物的体内筛选受到重视。本文重点综述了秀丽隐杆线虫(C.elegans)在抗衰老、抗感染药物筛选中的应用情况。秀丽隐杆线虫结构简单、易于培养和可实现高通量筛选,在未来的药物筛选中必将发挥更重要的作用。 相似文献
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杨再昌李锵张健王召货王伦兴 《天然产物研究与开发》2015,(7):1219-1224
结核杆菌具有休眠的特性,休眠型结核杆菌对现有抗痨药物均不敏感,因此研发抗休眠型结核杆菌药物对根治结核病具有重要意义。本试验采用Wayne模型,发现独山瓜馥木根的乙醇提取物能复苏休眠型结核杆菌,独山瓜馥木的促复苏作用可能与刺激休眠型结核杆菌利用C10化合物作为能量来源有关。在体外试验时,独山瓜馥木根的乙醇提取物(2 mg/m L)与异烟肼(8μg/m L)联合用药,可杀死休眠型结核杆菌。结果提示,传统抗痨药物与促进休眠型结核杆菌复苏的药物联合用药可能是根治结核病的一种新策略。 相似文献
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本研究采用逆向跟踪分离,证实松萝酸、肉桂醛分别是鬼箭羽和肉桂的最强抗结核杆菌成分。对松萝酸、肉桂醛进行结构修饰,得到7个衍生物(化合物1~7),具有较强的抗结核杆菌活性,其中2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide(1)活性最强(MIC=1μg/mL)。通过分子对接、定量PCR、显微成像、杀菌试验,推测化合物1的作用机制与结核杆菌干预β-酮脂酰-ACP合成酶Ⅲ有关。 相似文献
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从中药筛选金黄色葡萄球菌耐抗菌素抑制剂 总被引:1,自引:0,他引:1
用耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)及金葡菌标准株为试验菌,测定了14种中药的乙醇提取物与4种抗菌药物的联合抗菌作用。狭叶十大功劳、马齿苋、厚朴、桔梗、益母草、夏枯草与4种抗菌药物对两株金葡菌存在联合作用;泽漆、马鞭草、乌头、车前草、白曼陀罗、杜仲与4种抗菌药物无联合作用;芍药与青霉素、头孢曲松产生很好的联合效应;鸡骨常山能提高环丙沙星的抗菌作用。筛选与抗菌素有联合作用的中草药对抑制金黄色葡萄球菌是可行的。 相似文献
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分子生物学技术在植物内生菌分类鉴定中的应用 总被引:5,自引:0,他引:5
植物内生菌作为微生物中的一个研究领域,近年来一直备受关注。不仅是因为内生菌在农牧业生产和环境净化方面应用的良好表现,而且还为新药研制提供了新的途径。与此同时,植物内生菌分类鉴定的研究也有一定的进展,特别是在分子生物学技术应用到其中后。基于这点,就最近10年来有关植物内生菌分类鉴定的文献所使用的技术进行了分析和讨论。 相似文献
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比较不同提取方法对黔产水香薷挥发性成分影响。采用固相微萃取法、水蒸气蒸馏法提取水香薷挥发性成分,用GC-MS联用仪进行测定,结合NIST05和WILEY275谱库鉴定各化合物,峰面积归一化法测定各成分相对含量。利用两种提取方法供从水香薷中鉴别出67个化合物。从固相微萃取法提取物中检测并鉴定了45个化合物,而从水蒸气蒸馏法提取物种检测并鉴定了55个化合物。其中挥发性相同的化合物有33种,两种不同提取方法得到的挥发性成分虽有差异,但主要成分变化不大。体外抗菌试验表明,水香薷挥发性成分具有抑菌作用。这些研究结果为香料植物水香薷的开发提供了科学依据。 相似文献
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结核分枝杆菌在自制培养基上快速生长初步观察 总被引:1,自引:0,他引:1
观察结核分枝杆菌标准株在5种自制培养基上的生长时间及最佳实验条件。将改良罗氏基的成分及传统的实验条件进行改进自制5种培养基,观察结核分枝杆菌标准株生长情况。并以第5号培养基3种成分不同浓度,做正交叉实验。结核分枝杆菌标准株在5种自制培养基上,菌落开始生长天数及典型菌落出现天数均比改良罗氏培养基短,两者差异均具有显著性(P<0.01)。第5号培养基以25%牛肉浸液,20%当归煎液,20%党参煎液的浓度最佳,结核分枝杆菌接种后第3~5 d开始生长,第7~9 d出现典型的“菜花状”菌落。结核分枝杆菌标准株在自制第5号培养基上生长快,培养时间短,为该菌培养提供了一种新的快速培养基,值得进一步研究。 相似文献
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结核病是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)引起的一种传染病。随着多药耐药和广泛耐药结核分枝杆菌的出现,结核病的治疗变得更为艰难。近年来研究发现,结核分枝杆菌存在外排泵是其耐药的原因之一,现已发现结核分枝杆菌的主要易化子超家族(major facilitator superfamily,MFS)、三磷酸腺苷(adenosine-triphosphate,ATP)结合盒超家族(ATP-Binding Cassette,ABC)、耐受小节分裂区家族(resistance-nodulation-division,RND)和小耐多药性家族(small multidrug resistance,SMR)外排泵。但是人们对结核分枝杆菌外排泵介导的耐药现象认识不足,仍缺乏从新药发现角度研发外排泵抑制剂的研究。本文拟对结核分枝杆菌的ABC、MFS、RND和SMR外排泵的结构和功能,以及结核分枝杆菌外排泵抑制剂的研究进展进行综述。 相似文献
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建立了细菌外排泵抑制剂的筛选与活性跟踪方法.准备2个平板,一个为普通营养琼脂平板,另一个为舍小蘖碱的普通营养琼脂平板,通过比较两个平板含药纸片周围抑菌圈的直径大小判断筛选结果,方法可靠稳定.筛选发现某霉菌提取物对细菌外排泵有抑制活性,经活性跟踪分离,得到单体化合物,经NMR鉴定为4′,5,7-三羟基异黄酮.方法简便易行,成本低,适宜于对大批样本进行快速筛选并在分离时进行活性跟踪. 相似文献
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