排序方式: 共有22条查询结果,搜索用时 15 毫秒
1.
以神经氨酸酶为药物靶点筛选神经氨酸酶抑制剂, 是研究和开发抗流感病毒药物的重要途径. 应用虚拟药物筛选方法, 从化合物数据库中选出部分待测化合物, 然后应用已建立的 神经氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型, 检测了这些化合物的抑制活性, 从中发现了3个活性较高、结构新颖的化合物, 其IC50在0.1~3 μmol/L之间, 这些活性化合物的结构特点, 对于新型神经氨酸酶抑制剂的设计与开发, 将提供重要的信息指导. 流感病毒神经氨酸酶抑制剂的筛选结果表明, 虚拟筛选技术与高通量筛选技术的合理结合, 将有利于促进药物筛选与药物发现. 相似文献
2.
杜冠华 《中国实验动物学杂志》2011,(10):24-26
本文讨论了药物临床前研究与实验动物和动物模型之间的关系,探讨了实验动物和动物模型在新药研发过程中实现转化研究的要求和条件.讨论了实验动物质量对新药研发的影响,分析了实验动物质量的影响因素;讨论了实验动物模型的主要类型和特点,分析了进行实验动物模型研究的要点和要求;分析了动物模型与新药研发过程中实现转化研究的条件,提出加强转化研究需要实验动物和动物模型研究的支撑. 相似文献
3.
华中五味子抗氧化和细胞毒活性研究 总被引:6,自引:0,他引:6
我们研究了华中五味子的根、茎、叶、果实乙醇提取物对脂性自由基DPPH及超氧阴离子的清除作用,同时观察了四种不同提取物在体外对肿瘤细胞株的细胞毒作用。我们发现,华中五味子根的乙醇提取物清除自由基活性和对肿瘤细胞杀伤作用比茎、叶和果实的提取物都强,研究结果提示华中五味子的根可以作为抗氧化剂的新来源。 相似文献
4.
离子通道是一类重要的药物作用耙点。膜片钳技术是目前进行离子通道研究和影响离子通道药物研究的最好方法。但膜片钳技术通量低,成为应用该法进行药物筛选的最大障碍。膜片钳阵列技术是在普通膜片钳技术基础上发展起来的高通量技术,包括平面膜片钳阵列技术和微管自动化膜片钳技术,已经在药物筛选中得到应用。本文仅就这2种方法当前的研究进展及其在药物筛选中的应用做简单的介绍。 相似文献
5.
抵抗素在胰岛素抵抗中的作用研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
抵抗素是近年来新近发现的一种脂肪组织特异性分泌的细胞因子,与肥胖、胰岛素抵抗和2型糖尿病有着密切关系.众多研究表明,抵抗素通过影响机体糖脂代谢,诱导肝脏、脂肪及肌肉组织产生胰岛素抵抗.本文简要介绍抵抗素和肝脏的胰岛素抵抗,并进一步分析抵抗素对肝脏糖、脂代谢及肝细胞胰岛素信号转导三方面的调节,重点说明抵抗素在肝脏胰岛素抵抗的作用. 相似文献
6.
据世界卫生组织预测,抑郁症将成为“2020年全球疾病负担”排名第二的重大疾病,防治抑郁症的创新药物研发已成为医药科学发展的重要内容.本文在总结近年来关于抑郁症临床治疗和抑郁症动物模型进展的基础上,围绕“如何提高抑郁症动物模型临床预测效度”这一亟待解决的问题,采用“转化医学”的研究模式,提出关于抑郁症动物模型转换研究的一些策略,以期能为建立临床预测效度高的抑郁症动物模型和创新抗抑郁药物研发的革命性突破奠定基础和提供思路. 相似文献
7.
8.
目的:合成真核细胞CLK1(Cdc2-like kinase 1)编码基因,构建CLK1/pEGFP-N2真核表达载体并在真核细胞HEK293A中过表达,为CLK1的生物学功能研究奠定基础。方法:从人脐静脉血管内皮细胞中提取总RNA,采用RT-PCR技术用已知引物合成cDNA,将CLK1基因扩增后插入真核细胞表达载体pEGFP-N2,将重组质粒热转化至大肠杆菌感受态Trans 10细胞中获得重组菌株,提取质粒进行酶切鉴定及插入基因测序;将构建的重组质粒转染HEK293A细胞,用Western印迹及免疫荧光检测CLK1的表达水平,同时对其下游的磷酸化SF2/ASF蛋白进行检测。结果:构建了CLK1/pEGFP-N2真核表达载体,将其转染HEK293A细胞后24 h,CLK1蛋白表达水平最高;同时,CLK1过表达后使得下游的SF2/ASF蛋白磷酸化水平升高。结论:构建了人CLK1基因的真核细胞表达载体CLK1/pEGFP-N2,并在HEK293A细胞中过表达,其生物活性也得到了验证。本研究为外源性CLK1基因在真核细胞中过表达提供了一种途径,为CLK1的生物学功能研究奠定了基础,也可为真核细胞其他蛋白表达体系的构建提供借鉴。 相似文献
9.
10.
建立了一种基于受体配基结合原理的蛋白质芯片技术以用于血清活性性激素水平的检测, 并对224例健康老年人进行了测定, 提供了针对我国老年人血清活性性激素水平的参考值. 实验将体外重组的性激素受体蛋白在活性状态下连接于多糖表面, 制备成蛋白质芯片, 绘制了芯片性激素浓度依赖性标准曲线. 实验表明该检测方法具有较高的线性相关性(r2>0.95)和稳定性, 检测灵敏度可达1 pmol/L. 结果表明, 随着年龄的增加, 男性、女性及总体人群血清性激素水平都有所降低, 但并无显著性差异. 男性性激素水平高于女性. 男性血清雄激素浓度为52~112 pmol/L, 女性为3~70 pmol/L, 总体人群雄激素水平41.9~81.4 pmol/L; 男性雌激素为0.8~3 pmol/L, 女性为1.2~2.5 pmol/L, 总体雌激素水平为0.6~2.64 pmol/L. 整个检测过程耗时较短, 检测灵敏度高, 样品不需要预处理, 无同位素污染. 在我国老年人数量较多, 医疗保健状况较低的情况下, 使用蛋白质芯片对性激素进行检测, 是监控老年人性激素相关慢性病的有效途径. 相似文献