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D—葡萄糖苷酶抑制剂的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
用高灵敏度的荧光法研究了13种糖类化合物对α或β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用,实验结果表明:5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸铵盐(1)、5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸(2)、5-氨基-5-脱氧-D-葡萄糖-1-亚硫酸加成物(3)等三种氮杂糖对α或β-D-葡萄糖苷酸均呈现竞争性抑制作用,化合物(1)的K=372μmol/L;Ki^β=6.38μmol/L,化合物(2)的Ki^ 相似文献
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用高灵敏度的荧光法研究了13种糖类化合物对α或β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用.实验结果表明:5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸铵盐(1)、5-氨基-5-脱氧-D-吡喃葡萄糖-1-磺酸(2)、5-氨基-5-脱氧-D-葡萄糖-1.亚硫酸加成物(3)等三种氮杂糖对α或β-D-葡萄糖苷酶均呈现竞争性抑制作用.化合物(1)的Kiα=372μmol/L;Kiβ=6.38μmol/L.化合物(2)的Kiα=34.4μmol/L;Kiβ=6.84μmol/L.化合物(3)的Kiα=47.2μmol/L;Kiβ=11.9μmol/L.上述三个化合物对β-D-葡萄糖苷酶的抑制作用都强子α-D-葡萄糖苷酶.尤其对化合物(1),其Kiα/Kiβ=58.3,表明其抑制糖苷酶活性有较好的选择性. 相似文献
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合成含有组氨酸的葡萄糖衍生物,其结构经IR、~1H-NMR及~(13)C-NMR分析得以确证,同时还测定了它们的超氧化物歧化酶(SOD)样活性。实验结果表明该衍生物与铜离子形成螯合物后,对超氧负离子自由基有清除作用(但远弱于天然SOD),并且对红细胞膜脂质过氧化有抑制功效。 相似文献
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甘草次酸与AT1受体结合的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
运用受体放射配基结合法, 激光共聚焦显微镜技术, Northern blot, 3H-TdR掺入DNA等技术, 研究甘草次酸(glycyrrhetic acid, GA)与AT1受体的结合以及此作用的可能机制. 研究表明, GA对血管平滑肌细胞(VSMC) AT1受体有较好的结合作用(IC50为35.0 μmol/L), 它能引起细胞内[Ca2+]i增加, 激活转录因子c-myc, 从而产生对VSMC的增殖作用, 因此, GA具有AT1受体激动剂样作用, 这一结果为中药甘草的药理作用提供一种新机制. 相似文献
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Glycyrrhiza is a commonly used Chinese herbal medicine. Modern pharmacology suggests that glycyrrhiza possesses the functions of anti-allergy, anti-virus, lowering cholesterol level, anti-ulcerate, protecting liver tissue, and anti-inflammatory effect like glucocorticoids and miner-alocorticoids. Glycyrrhiza drugs are hydrolyzed by stomach acid or degraded by b-glucuronidase in liver to GA. Under the action of intestinal bacteria, GA is partially turned into 3-epi-GA and a small amount of 3… 相似文献
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