水蛭素明胶微球的制备及体外释放的考察

目的:制备重组水蛭素(rHV2)明胶微球,达到减少胃肠道对其降解和破坏的目的.方法:采用明胶为载体材料,用注入法制成重组水蛭素(rHV2)明胶微球,并考察微球形态、粒径和体外释放情况.结果:制成的明胶微球平均粒径为54.40μm,三批微球的rHV2含量为(2.60±0.05)mg,载药量为(2.67±0.05)mg,包封率为(54.60±1.09)%.三种不同固化时间制备的rHV2明胶微球体外释放试验情况一致,30 min释放量能达到50%,60 min能达到80%以上.结论:结果显示制备的重组水蛭素明胶微球基本达到要求.     

重组水蛭素口服给药的抗凝效应

目的：考察不同剂量重组水蛭素-2（rHV2）口服给药后的抗凝效应。方法：以凝血时间（ClottingTime,CT）和凝血酶时间（ThrombinTime,TT）为指标,测定大鼠口服不同剂量的rHV2的抗凝效应。结果：rHV2口服给药后,凝血时间及凝血酶时间试验均表现出显著的抗凝效果,并且从给药后1h到4h抗凝效应一直延续。当rHV2剂量范围在50mg·kg^-1-100mg·kg^-1之间,抗凝血效应随着剂量的增加而加强,说明抗凝血效应是有剂量依赖性的。结论：rHV2经大鼠口服后能够产生抗凝效应,说明rHV2的口服是可行的。