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目的:设计并合成抗肿瘤药物帕玛度胺的3位N取代的新型类似物。方法:从3-硝基邻苯二甲酸(2)和N-(叔丁氧羰基).L-谷氨酰胺(4)出发,经过六步反应得到目标化合物。3-硝基邻苯二甲酸(2)经脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(3)。用N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(6)。4与6经缩合、钯碳催化氢化制得免疫调节剂Pomalidomide(8),(8)经过酰化得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺(1)。以(4)计总收率约34.9%。结果:得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺(1),应用于细胞活性测试。结论:改进了帕玛度胺的合成工艺,得到了3位N乙酰化的新型帕玛度胺类似物(1),初步研究显示(1)的生物活性与帕玛度胺接近。 相似文献
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全球气候变暖对陆地生态系统尤其是森林生态系统有着重要的影响,气温升高、辐射强迫的增强将显著改变森林生态系统的结构和功能.南方人工林作为我国森林的重要组成部分,对气候变化的响应日益强烈.为了探究未来气候情景下我国南方人工林对气候变化的响应,降低未来气候变化对人工林可能带来的损失,本研究采用3种最新的气候情景—典型浓度排放路径情景(RCP2.6情景、RCP4.5情景、RCP8.5情景)预估数据,应用生态系统过程模型PnET-Ⅱ和空间直观景观模型LANDIS-Ⅱ模拟2014—2094年间湖南省会同森林生态实验站磨哨实验林场森林的地表净初级生产力(ANPP)、物种建立可能性(SEP)和地上生物量的变化.结果表明: 不同森林类型的SEP和ANPP对气候变化的响应有明显的差异,各森林类型对气候变化的响应程度表现为: 对于SEP,在RCP2.6和RCP4.5情景下,人工针叶林>天然阔叶林>人工阔叶林;在RCP8.5情景下,天然阔叶林>人工阔叶林>人工针叶林.对于ANPP,在RCP2.6情景下,人工阔叶林>天然阔叶林>人工针叶林;在RCP4.5和RCP8.5情景下,天然阔叶林>人工阔叶林>人工针叶林.人工针叶林的地上生物量在2050年左右开始下降,天然阔叶林和人工阔叶林整体呈现上升趋势.2014—2094年,研究区地上总生物量在不同气候情景下增加幅度不同,RCP2.6情景下增加了68.2%,RCP4.5情景下增加了79.3%,RCP8.5情景下增加了72.6%.3种情景下的总地上生物量大小排序为: RCP4.5> RCP8.5> RCP2.6.我们认为,适当的增温将有助于未来研究区森林总地上生物量的积累,但过度的增温也可能会阻碍森林的生产和生态功能的持续发展. 相似文献
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不同保鲜剂对洋桔梗鲜切花保鲜效果的影响 总被引:7,自引:1,他引:6
洋桔梗(Eustoma russellianum)又名土耳其桔梗,为龙胆科一年生草本花卉,原产美国德克萨斯州.属于多花型鲜切花,单个植株采切时有5~10朵花,花色繁多,花姿优美,极具观赏价值.目前,栽培品种己达几百种之多,尤以日本为盛,有逐渐代替香石竹之势,但我国还处于引种试验阶段,没有形成规模种植.洋桔梗鲜切花极易衰败,一般瓶插寿命只有5~6 d,而目前有关洋桔梗鲜切花保鲜剂的研究甚少. 相似文献
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【背景】植物内生真菌是天然活性物质的重要来源。【目的】对一株具有抗肿瘤活性的银杏内生真菌米曲霉Aspergillus oryzae YX-5进行活性物质的分离与鉴定。【方法】将该菌株发酵培养后,发酵液经乙酸乙酯萃取,采用减压柱层析、葡聚糖凝胶柱层析和高效液相色谱分析,从其代谢产物中分离活性化合物,在分离过程中以MTT法跟踪检测分离到的各组分及纯化合物的抗肿瘤活性。【结果】从菌株YX-5的发酵产物中分离纯化得到4个化合物。经核磁共振和高分辨质谱分析,将其分别鉴定为羟基曲霉酸(1)、环(4-羟脯氨酸-苯丙氨酸)(2)、环(亮氨酸-苯丙氨酸)(3)和环(丙氨酸-苯丙氨酸)(4)。其中羟基曲霉酸对人宫颈癌HeLa细胞具有显著的细胞毒活性,其IC_(50)为1.07μg/mL。【结论】报道羟基曲霉酸在抗肿瘤方面的活性,表明米曲霉及羟基曲霉酸在抗肿瘤天然产物开发中具有一定的应用潜力。 相似文献
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为深入了解高寒草甸退化对草原生态系统中土壤微生物碳氮量、土壤氮矿化及土壤微生物相关酶的变化特征,以祁连山东缘4个不同退化程度(未退化、轻度退化、中度退化和极度退化)的高寒草甸为研究对象,采集了深度为0—10 cm的土壤样品,并对不同退化程度高寒草甸中植物因子、土壤理化性质、土壤氨化速率、土壤硝化速率、土壤净氮矿化速率以及转化氮素的相关酶和微生物进行了相关研究。结果表明:(1)随退化程度的加剧,高寒草甸土壤中氨化速率和净氮矿化速率逐渐降低,硝化速率逐渐升高;(2)高寒草甸的退化降低了有关氮素转化相关酶,如土壤蛋白酶、脲酶、亮氨酸氨基肽酶的活性,而β-乙酰葡糖胺糖苷酶的活性呈先下降后上升趋势,且在极度退化草地活性最高;(3)随退化程度的加剧,高寒草甸土壤中微生物生物量碳和氮的含量逐渐降低,同时土壤基础呼吸、土壤微生物熵和代谢熵的指数也呈下降趋势。RDA分析表明,高寒草甸中氨化速率和净氮矿化速率与微生物生物量碳、微生物生物量氮、土壤基础呼吸、植物高度、植被盖度、地上生物量、蛋白酶、脲酶以及亮氨酸氨基肽酶呈显著正相关,而硝化速率则表现为负相关性。因此,高寒草甸退化对土壤微生物特性以及氮素转化和... 相似文献
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香荚兰花芽分化至萌发期内源激素的变化 总被引:8,自引:0,他引:8
以香荚兰 (Vanillafragrans)为材料 ,研究不同栽培条件下花芽分化和萌发期内源激素变化 ,分析和探讨内源激素在花芽分化和萌发中的作用 ,香荚兰花芽分化时期茎里的激素含量降低 ,芽里激素含量升高 ,其中相对高的ZR和ZR ABA有利于分化 ,IAA和IAA ABA的一定增加也利于分化 ,过高或没有IAA的增加则不利于花芽分化。大多数花芽形成于倒垂茎蔓上 ,花芽分化期 (11~ 12月 ) ,倒垂茎蔓的茎里生长类激素含量降低大于竖立茎蔓 ,芽的激素含量增高则多于竖立茎蔓 ,倒垂茎蔓的这种变化可能是有利于花芽分化。香荚兰生长中顶端优势明显 ,去顶后侧芽里ZR、GA、IAA增高 ,这与 11~ 12月去顶促进倒垂茎蔓开花可能有关。 相似文献
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针对中心城区日益凸显的农业、生态、城镇三类空间冲突问题,借鉴田园城市理论,创新性地提出一种利用城郊高生态价值农田细化城市生态安全网络,构建"三生"空间协调有序的国土空间格局的方法。利用防城港市遥感影像、国土调查和社会经济数据,在城郊耕地综合评价的基础上,采用评价结果修正的当量因子法评估其农田生态价值。进一步利用InVEST、MSPA及MCR模型初步构建市域生态安全网络,再将高生态价值农田作为临时生态节点完成网络重构,并进行对比分析。以重构的新网络指导中心城区的规划分区优化,并对市域和中心城区两级生态网络要素的空间管控规则及联合管理机制进行了探索。结果表明:(1)防城港市区单位面积农田生态价值为35540元/hm2,高生态价值农田较均匀的环城分部。(2)重构后的网络新增34个临时节点和51条绿带,延长48.425 km,增加808.89 hm2生态源。(3)新网络能有效引导中心城区形成圈层发展结构,较原网络在连通性、有效性、稳定性上均有所提升。研究结果为注重协调发展的国土空间规划背景下区域空间格局优化提供了新的思路。 相似文献