結晶胰島素的全合成

結晶的牛胰島素已經合成,它的生物活力,結晶形状都与天然胰島素的相同,因而标志着世界上第一个蛋白质的人工合成。在人工合成的A及B鏈分別都能和其对应的天然鏈組合成功并都得到半合成結晶胰島素的基础上,人工合成的A及B鏈組合所得的具有1.25—2.5%胰島素活力的氧化产物,經过两次酸性仲丁醇抽提,比活力上升到天然胰島素50%左右,在含有丙酮及鋅离子的pH6.2的檸檬酸緩冲液中、即得人工合成的牛胰島素結晶。除了用小白鼠惊厥法和兎血糖降低法所测定的生物活力以及其結晶形状均与天然胰島素完全一致以外,人工合成的結晶牛胰島素的电泳,层析行为都与天然胰島素相同,酶水解物的电泳层析双向图譜也与天然牛胰島素的一致。人工合成的結晶牛胰島素能和抗天然牛胰島素血清产生沉淀反应,其在琼脂双扩散皿上所产生的沉淀条紋与天然結晶牛胰島素和該抗血清所产生的条紋汇合。它与豚鼠抗天然胰島素血清中和后,生物活力即丧失,这說明在免疫化学性质上也和天然胰島素相同。     

DL—1—(2,6—二甲基苯氧基)—2——氨基丙烷氨基酸衍生物的研究

<正> DL—1—(2,6—二甲基苯氧基)—乙—氨基丙烷盐酸盐,商品名为慢心律(Mcxiletine)是七十年代进行临床研究的一个抗心律失常药物。目前国内外广泛用于临床,其特点是可以长期口服治疗和预防室性心律失常。根据国内外近十年的临床观察,若用量超过600—800mg/日,则有明显副作用如神经兴奋、噁心、复视、抽搐、振颤等。为了寻找更理想的抗心律失常药物,国内外已做过一些慢心律的类似物供药理筛选研究。本文是从前体药物的角度以慢心律自由碱DL—1—(2,6—甲基苯氧基)—2—氨基丙     

枸骨叶的化学成分研究

采用溶剂提取和柱层析色谱分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构.结果从枸骨叶中分离得到9个化合物,分别为羽扇豆醇(1)、3,28-乌苏酸二醇(2)、熊果酸(3)、异鼠李黄素(4)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、地榆苷Ⅰ(6)、槲皮苷-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、冬青苷Ⅱ(9).化合物7和8为首次从冬青属植物中分离得到,化合物5为首次从该植物中分离得到,同时首次报道了化合物9的13CNMR数据.     

正常细胞和肿瘤细胞纤维蛋白溶酶原激活物活性的比较

PA是一类蛋白水解酶,它可以把血液中的纤维蛋白溶酶原(PGN)激活成纤维蛋白溶酶(PN)。PN也是一种蛋白水解酶,它可以把纤维蛋白凝块水解成可溶性的产物,它对由赖氨酸或精氨酸的羧基形成的肽键有专一性。正常细胞用化学致癌物。肿瘤病毒等转化之后,纤维蛋白溶酶原激活物(PA)的活性可以提高几十倍,甚至上百倍。 Philip,L.Carl等根据肿瘤细胞PA活性较高这一特点,正在研制一种选择性杀伤肿瘤细胞的新型抗癌药。即把具有一般杀伤作用但     

马齿苋活性部位化学成分研究

通过溶剂提取、萃取及药理活性筛选方法得到了马齿苋的活性部位,运用色谱和波谱方法对马齿苋药材的活性部位进行了化学成分分离和结构鉴定。从中分离得到5个化合物,分别为尿嘧啶（uracil,1）、苯甲酸（benzoic acid,2）、肌醇（inositol,3）、腺苷（adenosine,4）、胡萝卜苷（daucosterol,5）,其中化合物1—3为首次从该种植物中分得。     

猪B_0L-丙氨酰胰岛素和猪B_1L-亮氨酰胰岛素的制备及性质研究

 猪胰岛素经与MSC·ONsu选择性反应,得到[MSC]A_(21)B_(29)胰岛素,再与BOC-L-Ala·TTT缩合,去保护后得到[L-Ala]B_0胰岛素,将得到的[MSC]A_(21)B_(29)胰岛素经Edman降解,再与BOC-L-Leu·TTT缩合、去保护后得到[L-Leu]B_1胰岛素。样品经N-末端分析,醋酸纤维素薄膜电泳、氨基酸组成分析和紫外吸收光谱鉴定,确定它们分别为均一的[L-Ala]B_0胰岛素和[L-Leu]B_1胰岛素。放射免疫法分析[L-Al_a]B_0肽岛素和[L-Leu]B_1胰岛素的免疫活性分别相当于天然胰岛素的30％和47％,小鼠惊厥法分析表明[L-Ala]B_6胰岛素与[L-Leu]B_1胰岛素的生物活力为19.7国际单位/mg和19.1国际单位/mg,相当于天然胰岛素的76％和73％。     

促黄体生成激素释放激素类似物的研究进展

促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂药物已商品化,用于治疗性激素依赖的癌症,LHRH拮抗剂的研究还处于试验阶段.近几年,在寻找高活性,低组胺释放,水溶性好,稳定性高的拮抗剂研究方面,已取得明显进展.一些较小的环肽及肽模拟物也表现出较好的生物活性.在十肽拮抗剂分子内,中间四肽的βⅡ-turn及N端的三肽对活性影响很大.     

连钱草化学成分研究(英文)

利用硅胶、凝胶等色谱技术从连钱草乙酸乙酯萃取部位分离得到了10个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、熊果酸(2)、咖啡酸(3)、迷迭香酸(4)、迷迭香酸甲酯(5)、间羟基苯甲酸(6)、原儿茶醛(7)、芹菜素(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、木犀草素(10).其中,化合物4-7为首次从连钱草中分离得到.     

反相HPLC分离N-苄氧羰基-L-天门冬氨酸慢心律衍生物的α和β异构体及非对映异构体

<正> N-保护的L-天门冬氨酸的两个羧基与氨基反应(构成酰胺或肽)时,由于通过生成环状中间体而得到α和β两种异构体。若它与DL-慢心律反应,则α和β异构体中均包含一对非对映异构体。用反相HPLC成功地分离了α和β异构体,其洗脱顺序相似于甜肽(二肽)和δ-睡眠诱导肽(DSIP,九肽)的α和β异构体反相HPLC分离的洗脱次序。α和β异构体中的非对映异构