CYP1B1酶抑制剂的最新研究进展

细胞色素P450(CYP)1B1是CYP1家族的一个亚型,参与多环芳香烃等前致癌物的代谢活化,并在17-β-雌二醇诱导的乳腺癌发生与发展过程中起到了关键性作用。该酶在肿瘤组织中的特异性高表达及在肿瘤细胞耐药中的作用,也已被大量研究证实。该酶的特异性分布及在肿瘤发生与发展中的重要地位,使得它成为抗肿瘤药物研究中的新靶点。其抑制剂研究,在肿瘤预防及克服肿瘤耐药方面具有重要意义。本文综述了近二十年来发现的CYP1B1酶的强选择性抑制剂,同时分析了它们的构效关系,对发现具有肿瘤预防及逆转肿瘤耐药作用的酶抑制剂提供了理论依据。