吡咯并内酰胺生物碱:2-溴-6,7-二氢-1H,5H-吡咯并[2,3-C]氮杂-4,8-二酮的X-ray晶体结构研究

从中国南海海绵Phacellia fusca Schmidt的乙醇浸提物中,分离得到一吡咯并内酰胺2-bro-moaldisin.通过X-射线单晶衍射法测定了该化合物的晶体结构.结果表明晶体属正交晶系,Pbca空间群,a=12.984(7),b=7.429(4),c=18.580(10)A,V=179.2(16)A3,Z=8,Mr=243.07,Dx=1.802mg/cm3,F(000)=960,μ(Mo-Ka)=4.553 mm-1,λ=0.71073 A.在2.19＜θ＜27.27°范围内共收集了1978个独立衍射点,其中可观测衍射点1361个(|F| 2＞4σ|F|2).晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法修正,最终偏离因子R=0.0535,Rw=0.0803.     

《自然-医学》：罗格列酮可增加食物摄取量

罗格列酮是一种治疗Ⅱ型糖尿病的药物，但最近因对心脏的副作用而在临床应用中被限制。研究人员如今发现，通过在大脑中的作用，这种药物能增加食物的摄取量并提高肝脏的新陈代谢功能。研究论文发表在《自然-医学》上。     

利用Ⅲ型聚酮合酶CsyB起始单元的底物多样性体内合成csypyrone类化合物

作为新型Ⅲ型聚酮合酶,米曲霉来源的CsyB能够依次接受一个起始单元为短链脂肪酰辅酶A、一个延伸单元为丙二酰辅酶A和另一个延伸单元为乙酰乙酰辅酶A的3个底物形成短链的csypyrone B1-3。基于CsyB的晶体结构分析,显示它的活性中心存在一个长约16?的能够接受脂肪酰辅酶A结合通道,这个通道很可能能够接受多种底物。为了检测该酶的底物多样性,将CsyB基因导入到存在长链脂肪酰辅酶A前体的大肠杆菌中表达。高效液相结果显示,相比对照菌株,重组菌株产生了一系列长链的csypyrone衍生物。利用紫外可见光特征吸收值和高分辨液相色谱-质谱联用仪对这些新产物作了初步分析。对3个具有羟基的csypyrone产物的结构进行了核磁共振一维谱和二维谱的详细鉴定,确定了其羟基的位置。上述结果显示,CsyB具有广泛的底物特异性,不但可以接受多种长链饱和或不饱和脂肪酰辅酶A,还可以接受具有羟基修饰的长链脂肪酰辅酶A作为底物。     

花旗松素衍生物的设计、合成及抗炎活性构效关系研究北大核心CSCD

以邻羟基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经缩合、氧化、水解生成A环和/或B环取代的花旗松素衍生物4a^4o。以邻氨基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经同样的方法得到C环改变的花旗松素衍生物4p^4r。共设计合成19个化合物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。测定所合成化合物对小鼠巨噬细胞RAW264. 7的体外抗炎活性。结果表明:A环上的5,7位酚羟基是其发挥活性的关键性基团; B环4/位的卤素取代基对于活性影响极大,特别是氟原子的取代效果尤其显著;改变C环的结构都会使其炎症因子的抑制作用降低。     

低温锻炼对水稻幼苗叶片中Rubisco的影响

低温锻炼能提高水稻幼苗的抗冷力,低温锻炼虽不能明显提高Rubisoc活性,却提高了冷胁条件下Rubisoc的稳定性和增强了胁迫后正常生长条件下其活性的恢复能力。分别用火箭免疫电泳分析Rubisoc蛋白和SDS-PAGE分析大、小亚基量表明：低温锻炼未提高Rubisoc蛋白的合成能力,但增加了大、小亚基的合成量。经锻炼、冷胁迫以及恢复后Lsu／Ssu比值的变化主要是由于小亚基对温度变化更敏感所致。Rubisco酶特性分析表明,低温锻炼有减少水稻幼苗Rubisoc表面的SH数,并提高Rubisco蛋白在高、低温下的稳定性。     

香芹酮和薄荷醇手性异构体对淡色库蚊熏蒸及驱避活性

【目的】比较香芹酮和薄荷醇各手性异构体对淡色库蚊Culex pipiens pallens成蚊的熏蒸及驱避活性,为其应用提供理论依据。【方法】以3日龄淡色库蚊雌成蚊为供试昆虫,采用三角瓶熏蒸法比较测定香芹酮和薄荷醇的5种手性异构体的击倒与熏蒸致死活性;用Y-型嗅觉仪法比较测定驱避作用;将活性较好单体制成电热蚊香片,用方箱法进一步评价药效。【结果】5种异构体对淡色库蚊均具有一定的击倒和致死作用,其中L-香芹酮的击倒速度最快,KT50为9.75 min;D-香芹酮的致死作用最强,LC50为0.26μL/L。L-香芹酮和D-香芹酮对淡色库蚊均具较好的驱避作用,在0.5μL剂量下,处理30 min后的驱避率仍达100%。方箱法实验表明,以200μL的L-香芹酮和D-香芹酮为有效成分的电热蚊香片加热1 h后,对淡色库蚊雌成蚊的KT50分别为13.70和17.90 min。【结论】香芹酮对淡色库蚊雌成蚊的熏杀活性优于薄荷醇,且不同异构体的活性存在显著差异,L-香芹酮具备被开发为植物源卫生害虫防控剂的潜力。     

棒状杆菌2，5-DKG还原酶基因在欧文氏菌中的表达

将能够在大肠杆菌内高效表达棒状杆菌2,5-DKG还原酶I基因的质粒pBL4改造成为具有链霉素抗性的质粒pBLS,采用改进的感受态转化法将pBLS导入能够利用葡萄糖高产2,5-DKG的欧文氏菌SCB125中,通过提高温度诱导,经SDS-PAGE分析2,5-DKG还原酶I获得了高效表达,占菌体总蛋白的22%,不形成包涵体。体外酶活测定结果表明表达的酶具有较高的活力。同时,通过凝胶活力染色发现了宿主欧文氏菌SCB125中存在一个活力较强的2-酮基醛糖还原酶。     

黔产莪术精油的化学成分研究

为了解黔产莪术药材的品质,用GC／MS从黔产获术精油中共检出67个成分,鉴定了其中37个化合物,主要成分为莪术酮（curzerenon）45．02％,莪术烯醇（curcumenol）8．31％,β-榄香烯（β-elemene）5．79％,异莪术烯醇（iso-curcumenol）4．05％,黔产莪术精油抗肿瘤活性成分较高。     

毛细管电泳飞摩尔水平分析糖蛋白中唾液酸

利用毛细管电泳分析唾液酸2-氨基吖啶酮(AMAC)衍生物方法, 可在飞摩尔水平分析糖蛋白中唾液酸. 重组人促红细胞生成素(rhu-EPO)、人尿胰蛋白酶抑制剂(hu-UTI)中唾液酸分析结果与文献值符合较好; 而牛α₁-酸性糖蛋白(α₁-AGP)分析结果与早期文献值相比, 存在一定差异, 并发现该糖蛋白中除含有5-N-乙酰氨基唾液酸(Neu5Ac)外, 还含数量与Neu5Ac相当的5-N-乙醇酰氨基唾液酸(Neu5Gc).