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1982年 | 171篇 |
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901.
Martin VossJames Paterson Ian R. KelsallCristina Martín-Granados C. James HastieMark W. Peggie Patricia T.W. Cohen 《Cellular signalling》2011,23(1):114-124
Activation of 5′-AMP-activated protein kinase (AMPK) is believed to be the mechanism by which the pharmaceuticals, metformin and phenformin, exert their beneficial effects for treatment of type 2 diabetes. These biguanide drugs elevate 5′-AMP, which allosterically activates AMPK and promotes phosphorylation on Thr172 of AMPK catalytic α subunits. Although kinases phosphorylating this site have been identified, phosphatases that dephosphorylate it are unknown. The aim of this study is to identify protein phosphatase(s) that dephosphorylate AMPKα-Thr172 within cells. Our initial data indicated that members of the protein phosphatase ce:sup>/ce:sup>/Mn2+-dependent (PPM) family and not those of the PPP family of protein serine/threonine phosphatases may be directly or indirectly inhibited by phenformin. Using antibodies raised to individual Ppm phosphatases that facilitated the assessment of their activities, phenformin stimulation of cells was found to decrease the ce:sup>/ce:sup>/Mn2+-dependent protein serine/threonine phosphatase activity of Ppm1E and Ppm1F, but not that attributable to other PPM family members, including Ppm1A/PP2Cα. Depletion of Ppm1E, but not Ppm1A, using lentiviral-mediated stable gene silencing, increased AMPKα-Thr172 phosphorylation approximately three fold in HEK293 cells. In addition, incubation of cells with low concentrations of phenformin and depletion of Ppm1E increased AMPK phosphorylation synergistically. Ppm1E and the closely related Ppm1F interact weakly with AMPK and assays with lysates of cells stably depleted of Ppm1F suggests that this phosphatase contributes to dephosphorylation of AMPK. The data indicate that Ppm1E and probably PpM1F are in cellulo AMPK phosphatases and that Ppm1E is a potential anti-diabetic drug target. 相似文献
902.
Park JY Jeong HJ Kim YM Park SJ Rho MC Park KH Ryu YB Lee WS 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》2011,21(18):5602-5604
As part of our ongoing effort to develop influenza virus neuraminidase (NA) inhibitors from various medicinal plants, we utilized bioassay-guided fractionation to isolated six alkylated chalcones (1-6) from Angelica keiskei. Xanthokeistal A (1) emerged as new compound containing the rare alkyl substitution, 6,6-dimethoxy-3-methylhex-2-enyl. When we tested the ability of these individual alkyl substituted chalcones to inhibit influenza virus NA hydrolysis, we found that 2-hydroxy-3-methyl-3-butenyl alkyl (HMB) substituted chalcone (3, IC(50)=12.3 μM) showed most potent inhibitory activity. The order of potency of substituted alkyl groups on for NA inhibition was HMB>6-hydroxyl-3,7-dimethyl-octa-2,7-dienyl>dimethylallyl>geranyl. All NA inhibitors screened were found to be reversible noncompetitive inhibitors. 相似文献
903.
目的 了解湖北省对公立医院的财政投入,医院收入比例及收支平衡情况。方法 根据财政投入及医院收支的相关数据,利用定性与定量分析,对比的分析方法,研究2007—2009年湖北省公立医院财政补偿情况及其收支的变化情况。结果 政府财政补助有所提高,年均增幅达到28.83%,但在医院收入中所占比例仅占7%左右,低于全国平均水平。公立医院医疗收入最高,占医院收入比例的50%左右。其次为药品收入,将近占到总收入的40%。医院收支基本保持平衡,但是大多负债率较高。结论 应该调整政府财政补偿力度与着重点,改变现有公立医院的收入结构,以保证公立医院健康稳定的发展。 相似文献
904.
905.
秦岭宁陕县森林植被碳储量与碳密度特征 总被引:1,自引:0,他引:1
以秦岭南坡中段宁陕县林区2003年二类森林调查资料为基础,采用政府间气候变化委员会(IPCC)推荐使用的森林碳储量估算方法,从森林类型、林种、年龄和林分起源的角度,对该林区森林植被碳储量和碳密度进行估算。结果显示:(1)宁陕县森林植被碳储量为12.31Tg(1Tg=1×1012 g),平均碳密度为66.36Mg/hm2(1Mg=1×106 g),其各乡镇森林植被碳储量和碳密度在空间上的分布不平衡。(2)各森林类型中针叶林总碳储量为0.71Tg,平均碳密度为64.11 Mg/hm2,阔叶林总碳储量为11.61Tg,占宁陕县总碳储量的94.3%,碳密度为67.65Mg/hm2。(3)各林种中防护林碳储量最大(8.13Tg),占宁陕县总碳储量的66%,特种用途林碳密度最大(81.43Mg/hm2)。(4)不同林分起源中,天然林碳储量为12.231Tg,占宁陕县总碳储量的99.3%,人工林碳储量较小。(5)不同年龄森林中未成熟森林(包括幼龄林、中龄林和近熟林)碳储量为12.13Tg,占总碳储量的98.5%,近熟林碳密度最大(80.14Mg/hm2),幼龄林碳密度最小(39.85Mg/hm2)。研究表明,宁陕县森林具有较大的固碳能力和固碳潜力,其森林面积和蓄积是决定森林碳储量大小的重要因子,而森林碳密度的大小与森林类型、年龄组成和林分起源方式密切相关。 相似文献
906.
907.
908.
长裙竹荪子实体抑菌活性的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以水为提取剂,对长裙竹荪子实体进行浸提,利用琼脂平板打孔法测定长裙竹荪子实体对5种常见食源性致病菌的抑菌效果,并研究其对5种病原菌的最低抑菌浓度(MIC)、热稳定性以及抑菌pH范围.结果表明,长裙竹荪子实体的浸提液对副溶血弧菌抑制作用最好,其次是单增李斯特菌、肠炎沙门氏菌、金黄色葡萄球菌.对大肠杆菌0157∶H7抑制效... 相似文献
909.
本实验选用SD(Sprague Dawley)大鼠,建立大强度耐力训练模型,研究迷迭香对运动大鼠肝脏组织脂质过氧化损伤保护作用。结果显示,1)迷迭香可降低血清丙氨酸氨基转移酶活性,升高肝组织丙氨酸氨基转移酶的活性,都有显著性差异(P<0.05);2)迷迭香可以不同程度地增强肝脏组织中抗氧化酶SOD(superoxide dis-mutase)、CAT(catalase)和GSH-Px(glutathione peroxidase)的活性,其中SOD和CAT的活性增加在安静和运动状态下都有显著性差异(P<0.05),GSH-Px的活性增加在运动状态下具有显著性差异(P<0.05);3)迷迭香可以降低肝脏组织中MDA(malondialdehyde)的含量,无显著性差异(P>0.05)。结论:迷迭香可以增加肝脏组织中的抗氧化酶活性,减轻大强度耐力训练对大鼠肝脏组织造成的脂质过氧化损伤。并且在同一状态下对不同的抗氧化酶活性影响不同。 相似文献
910.
从玉米须60%乙醇提取液中分离得到了14个化合物,经波谱学方法分别鉴定为柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、柯伊利素-6-C-β-波伊文糖-7-O-β-葡萄糖苷(2)、柯伊利素-6-C-β-波伊文糖苷(3)、L-鼠李糖(4)、豆甾-4-烯-3β,6β-二醇(5)、7α-羟基谷甾醇(6)、7β-羟基谷甾醇(7)、胡萝卜苷棕榈酸酯(8)、大豆脑苷I(9)、7α-羟基谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(11)、棕榈酸(12)、胡萝卜苷(13)和β-谷甾醇(14),其中化合物1、4和7~12为首次从玉米须中分离得到。 相似文献