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941.
Sandrine Sagan Hubert Josien Philippe Karoyan Alié Brunissen Gérard Chassaing Solange Lavielle 《Bioorganic & medicinal chemistry》1996,4(12):2167-2178
The action of rotameric probes introduced either in position 7 or 8 in the sequence of substance P (SP) was investigated, i.e.
-tetrahydroisoquinoleic acid (Tic),
-fluorenylglycine (Flg),
-diphenylalanine (Dip), the diastereoisomers of
-1-indanylglycine (Ing) and
-benz[ƒ]indanylglycine (Bfi), the Z- and E-isomers of dehydrophenylalanine and dehydronaphthylalanine (ΔZPhe, ΔEPhe, ΔZNal, ΔENal) and
(Dmp). The aim of this study was the topographical characterization of the binding subsites of human NK-1 receptor expressed in CHO cells, especially the S7 and S8 subsites, corresponding to residues Phe7 and Phe8 of substance P. According to the binding potencies of these substituted-SP analogues, the S7 binding subsite is smaller than the S8 subsite: the S7 subsite accepts only one aromatic nucleus, while the S8 can accommodate three coplanar nuclei altogether. These findings are compatible with the idea that the S8 binding subsite may reside in the extracellular loops of the hNK-1 receptor. NK-1 agonists bind to human NK-1 receptor and activate the production of both inositol phosphates and cyclic AMP. As already quoted for septide, [pGlu6, Pro9]SP(6–11), discrepancies are observed between affinity (Ki) and activity (EC50) values for IPs production. While a weak correlation between Ki and EC50 values for IPs production could be found (r = 0.70), an excellent correlation could be demonstrated between their affinities (Ki) and their potencies (EC50) for cAMP production (r = 0.97). The high potency (EC50) observed for ‘septide-like’ molecules on PI hydrolysis, compared to their affinity is not an artefact related to the high level of NK-1 receptors expressed on CHO cells since a good correlation was found between EC50 values obtained for PI hydrolysis and those measured for spasmogenic activity in guinea pig ileum bioassay (r = 0.94).
According to the binding potencies of constrained analogues of phenylalanine, the S7 binding subsite of human NK-1 receptor is small, whereas the S8, which can accommodate three coplanar nuclei, might probably reside in the extracellular loop. The discrepancies observed between affinity (Ki) and activity (EC50) values for IPs production are not an artefact of CHO cells since a good correlation was found between EC50 for PI hydrolysis and those measured in guinea pig ileum bioassay. 相似文献
942.
冬小麦根表面氧化还原活力的研究 总被引:4,自引:1,他引:3
证实了两个不同品种的冬小麦根系表面存在着氧化NADH和还原K3Fe(CN)6的氧化的活力。还原铁氰化物活力在PH5.5到8.5范围内随着PH值升高而增大,温度在15℃到45℃范围内随温度升高还原活力增强,45℃达最高值,55℃时活力急剧下降。 相似文献
943.
DNA水平上的植物系统学研究方法 总被引:1,自引:0,他引:1
本文简要总结了近年来在DNA水平上的植物系统学研究方法,着重介绍了限制性长度多态性分析,PCR技术在植物系统学上的应用等这一领域最新的进展,并对分子数据的分析方法及系统树的构建进行了详细讨论。 相似文献
944.
通过发育解剖学研究表明,秦艽根的初生结构正常,初生木质部四原型。次生生长早期阶段也是正常的,但天以后的次生生长过程中,由于木质部内部分薄壁细胞的分裂,且迅速 化成异常形成层细胞,并与原维管形成层相连,从而形成多个新的形成层环,将木质部柱分为几个子木质部。 相似文献
945.
青海湖裸鲤寄生舌状绦虫的空间格局研究 总被引:3,自引:0,他引:3
舌状绦虫裂头蚴只寄生在体长小于220mm的青海湖裸鲤中,其种群在宿主种群中呈聚集分布。其聚集分布的强度随寄生虫种群平均密度的增加而降低。由于舌状绦虫在宿主体腔生长,产生明显的空间拥挤效应,可能导致宿主死亡或被食鱼鸟类捕食而转移到终末宿主中。在体长小于120mm的宿主中,密度依赖的死亡过程可能是使聚集强度降低的原因;而体长140-200mm的鱼中,则是非密度依赖的全死过程使聚集强度增加. 相似文献
946.
具有竞争指针的短时记忆神经网络模型 总被引:1,自引:0,他引:1
在我们以前提出的短时记忆神经网络模型基础上[3],我们在新模型中引入突触竞争机制,提出了一个新的短时记忆神经网络模型。模型仍由两个神经网络所组成;其一为与长时记忆共有的信息内容表达网络,另一个为指针神经元环路。由于表达区神经元与指针神经元间的突触权重的竞争,使得模型可以表现出由干扰引起的短时记忆的遗忘。相应于自由回忆序列位置效应和汉字组块两个心理学实验,对模型做了计算机仿真。仿真结果显示模型的行为与两个心理实验定量地符合得很好。由此表明现在的模型更合适于作为短时记忆的模型。 相似文献
947.
硒对培养人胚肝细胞Ⅲ型前胶原,羟脯氨酸合成的影响 总被引:7,自引:0,他引:7
原代培养人胚肝细胞经1.156×10 ̄(-7)mol/L硒预处理4h,加入20mmol/L四氟化碳作用20h,观察硒对其Ⅲ型前胶原(PCⅢ)和羟脯氨酸(Hyp)生成的影响。结果培养液中PCⅢ水平、细胞内Hyp含量及细胞内外丙二醛(MDA)水平均降低,与未加硒对照组比较差别有显著性(P<0.01)。而硒谷腕甘肽过氧化物酶(Se-GSH-PX)活性则较对照组显著增高(P<0.001),且PCⅢ水平与Se-GSH-P_X/MDA比值呈负相关(r=-0.9156,P<0.01)。提示硒可提高Se-GSH-P_X/MDA比值,抑制脂质过氧化激发的肝细胞胶原合成。 相似文献
948.
南美藜种皮凝集素的初步研究 总被引:1,自引:0,他引:1
南美藜种皮中存在着凝集素。最适pH7—9,热稳定性较差。南美藜种皮凝集素(QSL)的血凝活性可以被D-半乳糖,L-鼠李糖抑制,其中前者抑制能力强。QSL硫酸铵分级沉淀血凝活性60—80组分最高。 相似文献
949.
950.