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991.
Sandrine Sagan Hubert Josien Philippe Karoyan Alié Brunissen Gérard Chassaing Solange Lavielle 《Bioorganic & medicinal chemistry》1996,4(12):2167-2178
The action of rotameric probes introduced either in position 7 or 8 in the sequence of substance P (SP) was investigated, i.e.
-tetrahydroisoquinoleic acid (Tic),
-fluorenylglycine (Flg),
-diphenylalanine (Dip), the diastereoisomers of
-1-indanylglycine (Ing) and
-benz[ƒ]indanylglycine (Bfi), the Z- and E-isomers of dehydrophenylalanine and dehydronaphthylalanine (ΔZPhe, ΔEPhe, ΔZNal, ΔENal) and
(Dmp). The aim of this study was the topographical characterization of the binding subsites of human NK-1 receptor expressed in CHO cells, especially the S7 and S8 subsites, corresponding to residues Phe7 and Phe8 of substance P. According to the binding potencies of these substituted-SP analogues, the S7 binding subsite is smaller than the S8 subsite: the S7 subsite accepts only one aromatic nucleus, while the S8 can accommodate three coplanar nuclei altogether. These findings are compatible with the idea that the S8 binding subsite may reside in the extracellular loops of the hNK-1 receptor. NK-1 agonists bind to human NK-1 receptor and activate the production of both inositol phosphates and cyclic AMP. As already quoted for septide, [pGlu6, Pro9]SP(6–11), discrepancies are observed between affinity (Ki) and activity (EC50) values for IPs production. While a weak correlation between Ki and EC50 values for IPs production could be found (r = 0.70), an excellent correlation could be demonstrated between their affinities (Ki) and their potencies (EC50) for cAMP production (r = 0.97). The high potency (EC50) observed for ‘septide-like’ molecules on PI hydrolysis, compared to their affinity is not an artefact related to the high level of NK-1 receptors expressed on CHO cells since a good correlation was found between EC50 values obtained for PI hydrolysis and those measured for spasmogenic activity in guinea pig ileum bioassay (r = 0.94).
According to the binding potencies of constrained analogues of phenylalanine, the S7 binding subsite of human NK-1 receptor is small, whereas the S8, which can accommodate three coplanar nuclei, might probably reside in the extracellular loop. The discrepancies observed between affinity (Ki) and activity (EC50) values for IPs production are not an artefact of CHO cells since a good correlation was found between EC50 for PI hydrolysis and those measured in guinea pig ileum bioassay. 相似文献
992.
993.
促进檀香种子发芽技术的研究 总被引:6,自引:0,他引:6
本文讨论了破除檀香种子休眠,提高发芽率和整齐度,缩短发芽期的方法,采用多因子试验,发现用1000mg/LGA处理檀香种子,播后一个月发芽率可高达80%左右,有效地解决了檀香种子发芽期长,发芽不整齐和发芽率低的问题。 相似文献
994.
995.
癫痫对大鼠学习记忆的影响及与生长抑素的相关性研究 总被引:5,自引:1,他引:4
对听源性癫痫大鼠进行迷宫训练,观察癫痫发作对大鼠光分辨学习作业的成绩以及用放射免疫分析法测定的大鼠部分脑区中生长抑素含量的影响。结果表明:(1)癫痫发作对大鼠记忆阶段有明显的抑制作用(P<0.01);(2)癫痫发作后,在大鼠信息提取明显障碍的同时,其颞叶皮层、下丘脑、垂体及海马中生长抑素的含量明显增加(P<0.05-0.01)。结果提示:癫痫发作影响大鼠学习记忆过程,在该过程中生长抑素含量发生改变。 相似文献
996.
盐或低温胁迫对花生幼苗下胚轴ATP酶和质膜中PIP2含量的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
经6%-12%Dextran T70密度梯度离心,获得了纯度较高的7d龄花生幼苗下胚轴质膜和液泡膜制剂。150mmol/L NaCl或10℃低温处理花生幼苗24h,其下胚轴质膜上的Mg^2+激活的ATPase活性分别提高了37.6%和17.2%;Ca^2+-ATPase活性分别提高45.8%和33.6%。上述盐或低温处理也提高了液泡膜上Mg^2+激活的ATPase活性,分别为对照的141.2%和1 相似文献
997.
一类竞争扩散方程组在Neumann边条件下解的渐近行为 总被引:1,自引:0,他引:1
本文主要采用比较方法讨论了一类竞争扩散方程组在Neumann边条件下解的渐近行为,得到了解的稳定性区域. 相似文献
998.
999.
1000.
苦楝果实活性物质研究 总被引:7,自引:0,他引:7
本文报道苦楝果实中的生物活性物质。发现果实的抽提物和单体化合物不仅具有防治作物害虫的作用,而且,还对植物有生长调节作用。通过生物活性鉴定结果表明:果实种仁的水抽提物对水稻早期萌动、发芽与秧苗的生长均有促进作用。其中,处理稻种第2天(48h),其发芽率比对照高出24.67%~42.86%;第4天秧苗的根长在1cm以上占56.5%~65.0%,而对照组只有15.5%。尤其是抽提液浓度在6000ppm时处理的稻种,测得生长10d的秧苗总长为对照的120.27%,胚根长为对照的121.54%;以及叶片中的叶绿素总含量比对照高8.5%。还证明了从果实中提取分离的几种三萜类化合物和在果实中发现的一种新化合物对苯二甲酸二甲酯,均对菜青虫有拒食和胃毒活性。 相似文献