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131.
Deborah M. Ramsey Md. Amirul Islam Lynne Turnbull Rohan A. Davis Cynthia B. Whitchurch Shelli R. McAlpine 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》2013,23(17):4862-4866
Described is the antibiotic activity of a marine natural product. Psammaplysin F (1) inhibited the growth of four Gram-positive strains by >80% at 50 μM, and the amine at position C-20 is responsible for the observed antibacterial activity. When tested against two strains of methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA), the minimum inhibitory concentrations (MICs) for psammaplysin F (40–80 μM) were similar to the structurally-related alkaloid psammaplysin H (2). Psammaplysin F (1) increased membrane permeability by two to four-fold compared to psammaplysin H (2) or control-treated bacteria, respectively. Unlike psammaplysin H (2), we show that psammaplysin F (1) inhibits equal partitioning of DNA into each daughter cell, suggesting that this natural product is a unique prokaryotic cell division inhibitor. 相似文献
132.
Kevin Lewellyn Dobroslawa Bialonska Melissa J. Loria Stephen W. White Kenneth J. Sufka Jordan K. Zjawiony 《Bioorganic & medicinal chemistry》2013,21(22):7083-7090
Aplysinopsins are tryptophan-derived natural products that have been isolated from a variety of marine organisms and have been shown to possess a range of biological activities. In vitro receptor binding assays showed that of the 12 serotonin receptor subtypes, analogues showed a high affinity for the 5-HT2B and 5-HT2C receptor subtypes, with selectivity for 5-HT2B over 5-HT2C. While no conclusions could be drawn about the number and position of N-methylations, bromination at C-4 and C-5 of the indole ring resulted in greater binding affinities, with Ki’s as low as 35 nM. This data, combined with previous knowledge of the CNS activity of aplysinopsin analogs, suggested that these compounds may have potential as leads for antidepressant drugs. Compounds 3c, 3u, and 3x were evaluated in the chick anxiety–depression model to assess their in vivo efficacy. Compound 3c showed a modest antidepressant effect at a dose of 30 nM/kg in the animal model. 相似文献
133.
Cassandra L.A. Hawco Estelle Marchal Md. Imam Uddin Alexander E.G. Baker Dale P. Corkery Graham Dellaire Alison Thompson 《Bioorganic & medicinal chemistry》2013,21(19):5995-6002
To generate the first series of prodigiosene conjugates, the tripyrrolic skeleton was appended to estrone, tamoxifen and porphyrin frameworks by way of ester linkers and various hydrocarbon chain lengths. The ability of the conjugates to inhibit various types of cancer cells was evaluated in vitro. The porphyrin conjugates did not exhibit significant activity. The estrone conjugates exhibited modest activity, for the most part. However, significantly greater growth inhibition activity against certain breast, colon, lung, leukemia, melanoma and prostate cell lines was noted. This unusual effect for this first generation model class of compound warrants further investigation and comparison to cases where estrogens are linked to prodigiosenes via connection points that do not feature in estrogen receptor binding. The 4-hydroxytamoxifen conjugates exhibit nanomolar range activity against the MCF-7 breast cancer cell line, paving the way to expand the scope and connectivity of prodigiosene–tamoxifen conjugates. 相似文献
134.
2010年和2011年3月-6月,对内蒙古达赉湖国家级保护区达赉湖西岸地区大鵟(Buteo hemilasius)的巢穴结构和巢址选择因子进行了调查研究.采用野外观察和样方法定位了13个大鵟巢址,并对巢址样方的20个生态因子进行测量,运用主成分分析法对影响大鵟巢址选择的主要因子进行了分析.测量显示,大鵟巢穴的基本结构特征为:外径(94.7+4.2) cm;巢高度(46.1±2.7) cm;内径(24.8±1.5)cm;巢深(14.0±+0.9)cm.生境因子分析结果表明,达赉湖西岸地区大鵟的巢集中分布在湖岸或水塘附近的悬崖,营巢点坡度为15°-45°之间的阳坡或半阳坡;隐蔽度高于20%;草本密度大于5株/m2;植被均高大于30cm;巢距悬崖上部距离2-5m;距水源l00m以内;距居民点距离大于lkm;距草原道路的距离大于0.5km;而对于物种丰富度没有特殊要求.主成分分析显示,影响大鵟巢址选择的主要因子有3个,依次为:隐蔽性因子(主要包括巢址区域的植物特征和地形特征)、干扰因子和食物因子.各主成分中,相对系数绝对值最高的变量依次是:植被盖度、距居民点距离、巢的高度和距草原道路距离. 相似文献
135.
人工管理和自然驱动下盐城海滨湿地互花米草沼泽演变及空间差异 总被引:2,自引:0,他引:2
将盐城国家级自然保护区核心区划分为人工管理区和自然湿地区两种模式,根据2000年、2006年、2011年3个时相的ETM+影像,运用RS、GIS技术和景观生态学方法,分析不同驱动力下互花米草沼泽景观变化的差异.结果表明:(1)人工管理区,2000-2011年,互花米草沼泽面积由272hm2增加到781hm2;平均分维数呈下降的趋势,聚合度指数呈上升的趋势,表明互花米草沼泽在空间上趋于聚集,在形状上趋于规则;从互花米草沼泽增长速率看,2000-2011年,呈现先快后慢的特征.在景观空间演变上,互花米草沼泽的平均宽度从598.679m增加到1719.002m,表现出向海陆两个方向扩张的特征.(2)自然湿地区,2000-2011年互花米草沼泽面积由2023hm2增加到3974hm2;平均分维数和聚合度指数呈先上升后下降的趋势;米草沼泽增长稳定,年增长约160-180 hm2/a,单位长度岸线年增长面积约为15 hm2· km-1·a-1左右;比较发现,自然湿地区互花米草沼泽的增长速度高于人工管理区的增长速度.在景观空间演变上,互花米草沼泽平均宽度从1625.586m增加到3193.317m,2000-2006年表现出向海洋单方向扩张的特征,2006-2011年表现出向海陆两个方向扩张的性质.(3)在自然条件下互花米草沼泽扩张受到气候、地貌过程、水文过程、植被类型及种间竞争的影响,表现出明显的带状特征.在人工管理下,通过建设拦水堤坝等,阻止了潮汐作用下海水的扩散能力,生态过程发生改变,致使生态系统类型向淡水湿地方向演变,抑制了互花米草沼泽的扩张,表现出一定的镶嵌格局. 相似文献
136.
卧龙巴郎山川滇高山栎群落植物叶特性海拔梯度特征 总被引:1,自引:1,他引:0
川滇高山栎林是中国植被非常特殊的亚高山硬叶栎林类型,广泛分布在横断山地区。为了阐明植物群落植物叶型组成对海拔梯度的响应,对卧龙自然保护区巴朗山阳坡川滇高山栎群落植物叶型特征随海拔梯度(15海拔梯度,海拔2200~3600 m)的变化进行了研究。卧龙自然保护区巴朗山各个梯度川滇高山栎群落维管束植物的叶级以小型叶为主,占总种数的平均百分率为36.09%;细型叶和中型叶的维管束植物比例相当,分别为25.64%,25.22%;大型叶和巨型叶维管束植物分别占6.82%~9.94%和0.00%~0.71%;微型叶植物比例在1.28~5.59%;小型叶维管束植物的比例随海拔先降低后升高再降低,最低值出现在海拔3000 m左右。各个海拔梯度川滇高山栎林内维管束植物的叶型以单叶为主,平均占总种数的75.89%,其余为复叶植物,占总种数的24.11%;维管束单叶型植物物种比例随海拔升高变幅较小,在73.84%~78.78%之间,但在海拔2500 m有一个最低值,其比例为73.85%;复叶维管束植物在各海拔梯度群落物种数比例在21.21%~26.15%之间。各海拔川滇高山栎林内维管束植物的叶质以纸叶型为主,平均占总种数的46.03%,其次为薄叶植物(29.17%),革质(22.00%)和厚革质植物(2.79%)。川滇高山栎群落内纸质与厚革质维管束植物种类的比例随海拔升高而降低;革质与薄叶型维管束植物种类的比例随海拔升高而升高。全缘维管束和非全缘维管束植物种类分别占总数的50.50%和49.50%;全缘类维管束植物随海拔升高呈正二项式分布,而非全缘维管束植物则呈相反的分布格局。 相似文献
137.
以典型河漫滩湿地 —— 二卡自然保护区为研究区域,进行生态阈值研究。根据湿地补给河流 —— 海拉尔河的月均流量频率分布特征,选取58.72 m3/s(P=74.6%)、119.26 m3/s(P=44.4%)、190.35 m3/s(P=23.8%)分别代表河流的低、中、高径流期,分析各径流期湿地分布特征。结果表明,低、中径流期内草本沼泽及盐化沼泽所占比例较高,而高径流期则以季节性河流湿地及湖泊湿地为主。低径流期内,作为湿地中心区的湖泊湿地景观破碎度出现一个较明显的跃变,由中径流期的0.57增加到1.37。此时的湿地状态可近似的作为区域的生态阈值,即维持湿地面积占全区域面积的43.03%。而中、高径流期湿地面积比例可近似作为保护区湿地面积的适宜值和理想值,分别为53.66%和69.53%。其研究结果为二卡自然保护区的管理及保护提供支持,并为河漫滩湿地研究提供思路。 相似文献
138.
北京松山自然保护区森林群落物种多样性及其神经网络预测 总被引:7,自引:0,他引:7
物种多样性是群落结构和功能复杂性的一种度量,物种多样性的空间分布格局受许多环境因子的影响.运用多样性指数,多层感知器网络,分析了松山保护区森林群落物种多样性与群落类型、结构和生境之间的关系.结果表明:(1)大果榆+山杨混交林、油松+青杨混交林物种丰富度、多样性和均匀度均较高,而大果榆林、华北落叶松林的各项指数值均较低.Patrick指数和Shannon-Weiner指数在森林群落中均表现为草本层>灌木层>乔木层;Pielou指数在榆林中表现为草本层>乔木层>灌木层,而在其他森林群落中表现为灌木层>草本层>乔木层.(2)功能层物种多样性在海拔梯度上的变化趋势不同,在乔木层,丰富度、多样性和均匀度随海拔的升高逐渐降低;在灌木层,丰富度、多样性和均匀度均呈比较明显的单峰曲线变化趋势;在草本层,丰富度和多样性随海拔的升高都呈下降趋势,而在草本层,均匀度变化不大.(3)用多层感知器网络预测功能层多样性效果很好,结果发现坡向对乔木层和灌木层物种多样性的影响最大,而海拔高度对草本层物种多样性的影响最大. 相似文献
139.
广西弄岗国家级自然保护区植物物种多样性初步研究 总被引:8,自引:0,他引:8
对广西弄岗国家级自然保护区(以下简称弄岗保护区)维管植物物种多样性组成,包括对异名的订正、新发现类群和新发表类群的添加以及广西新记录种、特有种、国家或区级重点保护物种的统计等进行整理和研究。结果表明:弄岗保护区共计有维管植物1752种,隶属于184科810属。其中蕨类植物中国特有种39种、种子植物广西特有种101种、岩溶特有植物278种、珍稀濒危植物33种、广西重点保护野生植物73种、广西新记录种9种以及植物新类群17种。 相似文献
140.