新型N-取代吡咯类化合物的体外抗肿瘤活性研究

目的:研究37个新型N-取代吡咯类化合物的体外抗肿瘤活性,并探讨这些化合物的结构-活性关系。方法:运用MTT法来测试37个化合物对5种肿瘤细胞和1种正常细胞的体外细胞增殖抑制活性。结果:化合物3f活性最高,其对MGC80-3的IC50值为61.29μM。同时成功地总结了新型N-取代吡咯化合物的构效关系:(1)对于吡咯母核的3位,取代苯环上对位氯取代和对位叔丁基取代化合物的抗肿瘤活性差不多,并且没有明显的规律性。(2)对于吡咯母核的4位,取代基团的电子云密度对抗肿瘤活性的影响也没有明显的规律。(3)对于吡咯母核的1位,当3位为对叔丁基苯基取代时,其整体活性顺序为:(苄基,溴乙基)(甲基,乙基,丙基,丁基)乙烯基;当3位为对氯苯基取代时,其整体活性顺序为:(乙烯基,苄基)(甲基,乙基,丙基,丁基)。结论:为了得到更好的抗肿瘤活性化合物,吡咯母核的1号位置上应该接入苄基等大空间位阻基团、容易形成氢键的基团或者不接入任何取代基,从而为吡咯类化合物的进一步结构修饰以开发更高活性的抗肿瘤化合物提供指导。     

吡咯喹啉醌(PQQ)营养作用研究进展

吡咯喹啉醌(PQQ)是细菌脱氢酶氧化还原反应的辅助因子,广泛存在于微生物、植物、动物及人体中。迄今为止,PQQ催化氧化还原反应的能力远超过已知的生物活性分子。体内外研究表明,PQQ能够刺激微生物生长,增强其对极端环境的适应能力,并对植物和动物的生长、发育和繁殖十分重要。本文阐述了PQQ的理化性质、自然分布和营养作用的研究进展,以推动其在食品、医疗及农林渔业领域的发展应用。     

N-三甲基壳聚糖包裹喜树碱治疗卵巢癌淋巴结转移的研究

目的:采用N-三甲基壳聚糖包裹喜树碱(CPT-TMC)以增加其水溶性,并检测其抑制卵巢癌细胞淋巴结转移的效应。方法:体外实验,PI染色检测CPT-TMC促肿瘤细胞凋亡作用,体内实验,荷瘤裸鼠随机分为4组(5只/组):NS组、TMC组、CPT组及CPT-TMC组,通过尾静脉给药,每周2次,持续3周,Evan's Blue Dye染色,显影腹腔肿大转移的淋巴结。结果:PI染色提示CPT-TMC显著促进肿瘤细胞凋亡(P0.05);Evan's Blue Dye显影显示CPT-TMC显著抑制肿瘤细胞淋巴结转移(P0.05)。结论:CPT-TMC具有明显抑制卵巢癌细胞淋巴结转移效应,它可能成为一种新的有效的卵巢癌治疗药物。     

L-茶氨酸新型酶法制备及其催化工艺优化

L-茶氨酸是茶叶中游离氨基酸的主要组成部分,关于其良好的生理活性已有广泛报道。首次报道了来源于Cunnighamella echinulata 9980的L-氨基酰化酶用于高光学纯度的L-茶氨酸的酶法制备。该酶在pH 6.5,底物N-乙酰-DL-茶氨酸浓度为50 mM,且有40 mM CoCl2时催化效果较好。结果表明,在上述条件下,50℃作用12 h得L-茶氨酸22.5 mM,转化率90%。     

聚吡咯的生长及与神经组织相容性的研究

通过化学氧化和电化学氧化方法得到聚吡咯,用所得到的聚吡咯与神经组织联合培养,通过倒置光学显微镜和扫描电子显微镜观察其生物相容特性.得知聚吡咯与神经组织有较好的生物相容性.     

N-乙酰-L-半胱氨酸合成新工艺

研究了一步合成法生产 N-乙酰 -L-半胱氨酸的工艺 ,介绍了工艺过程并讨论了主要影响因素。该方法简单 ,操作方便 ,生产周期短 ,反应选择性好 ,产品得率及纯度很高 ,是一种具有应用价值的新方法     

植物脱镁叶绿素替代RS601反应中心中的细菌脱镁叶绿素的研究

在一定的温度和丙酮的协同作用下,植物脱镁叶绿素a可置换紫细菌RS601光合反应中心的细菌脱镁叶绿素而形成含有植物脱镁叶绿素的紫细菌光合反应中心(简称Phe a RC).当协同作用15和60min时,反应中心的细菌脱镁叶绿素分别被替代了50%和71%.在Phe a RC中,细菌脱镁叶绿素的QX(537nm)和QY(758nm)特征峰显著下降,而出现植物脱镁叶绿素的QX(509/542nm)和QY(674nm)特征峰.排除温度和丙酮的影响,替代时间为15或60min的Phe a RC的光化学活性分别为对照的78%或71%,其电化学特性也有所变化.     

[反]-β-法尼烯与氟取代物分子结构叠合差异分析

利用计算机辅助分子叠合法对蚜虫报警信息素［反］-β-法尼烯(EBF)的氟取代系列物与EBF的结构进行比较,初步研究了EBF及其氟取代系列物的结构 活性之间的关系。发现对于1氟、2氟及3氟的取代物来说,在分子骨架共轭双键端进行氟取代修饰,所得取代物结构与EBF最为近似,可能具有生物报警活性。     

一种来源于红螺菌科细菌新型卤醇脱卤酶的克隆表达及其酶学性质鉴定

作为一类多功能生物催化剂,卤醇脱卤酶在手性β-取代醇和环氧化合物合成应用方面备受关注.目前催化功能较为清楚的卤醇脱卤酶不足40种,且绝大部分催化性能并不能满足科学研究和实际应用的要求,因此挖掘并鉴定更多的卤醇脱卤酶具有重要意义.本文克隆表达了来源于红螺菌科细菌Rhodospirillaceae bacterium中一个...     

滇西并流河谷区土壤酶活性化学计量学特征与环境因子的关系

横断山河谷区具有极高的景观异质性,气候与植被类型多样化程度较高.为探讨土壤C、N、P、S四种生物元素在滇西怒江、澜沧江、金沙江及元江并流河谷区的区域循环特征,在各河谷的森林、草地、农田中分别取浅层(0～ 10 cm)土样,测定了土壤中C、N、P、S的循环酶,即β-葡萄糖苷酶(BG)、N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(N...